Opioides

Codeína-Fenantreno (0.5% de opio) (Agonista leve a moderado)

30-60 mg con duración analgésica de 3-4 horas, debe ser vigilado ya que pacientes metabolizadores puede haber una respuesta exagerada debido al metabolismo de codeína a morfina

Pentazocina

Agonista de los receptores K (kappa) con actividad parcial antagonista para u (mu).

Dextrometorfan, MA e indicaciones

Agonista de los receptores u. Reduce el reflejo de la tos.

Tramadol

Agonista débil de receptores u, inhibidor moderado de SERT (transportador recaptador de serotonina) e inhibidor débil de NET (transportador recapatador de noraepinefrina). Provoca analgesia.

Buprenorfina (agonista parcial)

Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores kappa. Su actividad analgésica es más prolongada y más potente que la de la morfina.

Morfina (agonista fuerte total)

Agonista por los receptores, mu, kappa, delta tanto en el SNC como SNP. Su acción analgésica depende de manera esencial de la activación de los receptores mu.

Naloxona, tx para intoxicación

Antagonista opiáceo más puro que se fija con gran afinidad a todos los receptores opiáceos (10 veces más en receptores mu que en kappa o delta), revierte los efectos de los narcóticos en todos los receptores.

Opioides semisintéticos

Buprenorfina, hidrocodona, oxicodona y oximorfona

Eficacia baja

Codeina

Loperamida, MA y usos

Derivado de fenilpiperidina que se usa para controlar la diarrea, tiene efecto agonista sobre los receptores U (mu) periféricos, pero no sobre los receptores en SNC.

Metadona indicaciones

Dolor difícil de tratar como el neuropático, por cáncer. Además, es usado para el tratamiento de la abstinencia por opioides

Opioides sintéticos

Fentanilo Tramadol Metadona

Nalbufina indicaciones

Indicada en el caso de dolor moderado a intenso. Además, el fármaco se utiliza como fármaco obstétrico durante el trabajo de parto.

Opiodes naturales

Morfina, codeína

Eficacia moderada

Nalbufina Pentazocina Buprenorfina

Metadona

Potente agonista de receptor U, sino que su mezcla racémica de isómero de D y L-metadona también bloquea los receptores NMDA para glutamato y transportadoras de recaptación monoaminérgicos

Fentanilo

Producción de analgesia por ser agonistas fuertes de tres receptores estereoespecíficos presinapticos y postsinápticos (u) creando un cierre de canales de Ca+2 dependientes de voltaje en las terminales presinapticas de neuronas primarias que conducen señales nociceptivas, reduciendo la liberación de neurotransmisores

Nalbufina (agonista-antagonista)

Sus acciones analgésicas se determinan por su interacción agonista fuerte de los receptores kappa. Su actividad antagonista parcial se lleva a cabo sobre los receptores mu.

Naloxona, indicaciones

Utilizado como antídoto para intoxicación por opiáceos (hipotensión, depresión respiratoria, sedación).

Indicaciones morfina

Utilizado de forma extensa para el alivio del dolor de moderado a intenso, incluyendo dolores postoperatorios, enfermedad terminal, quemaduras, cáncer e infarto agudo al miocardio