4.Primer Parcial Farmacología
objetivos de la medicina
-crear sustancias útiles para la prevención y diagnóstico de enfermedades humanas -estudio de sustancias químicas sin uso terapéutico pero que causan envenenamiento en el ambiente -abuso y consumo de drogas
fármaco
-griego: pharmakon: medicamento, tóxico, antídoto
quimioterapia
-rama de la farmacología médica que se encarga del estudio de la acción de los fármacos sobre agentes patógenos -pueden provocar infección, infestación y efectos neoplásicos
exocitosis
-salida de las proteínas conformadas por una célula -rompiendo las vesículas que lo contienen
transferencia del medicamento
(DOBLE MEMBRANA LIPOPROTÉICA) 1. liposolubles 2. diluido 3. bajo peso molecular 4. no ionizado 5. área de absorción amplia 6. temperatura de la zona
divisiones de la farmacología
*1. general* -farmacocinética -farmacodinamia *2. médica* -quimioterapia -farmacología especial
clasificación de penicilinas
*1.* naturales *2.* resistentes a penicilinasas *3.* aminopenicilinas *4.* carboxipenicilinas *5.* ureidopenicilinas
tipos de penicilinas naturales
-penicilina G -penicilina V
penicilinas más utilizadas en la odontología
-penicilina G -penicilina V -dicloxacilina -ampicilina -amoxicilina
difusión simple
-proceso por el cual se expande un gas o sustancia en solución -a favor del gradiente de [ ]
filtración
-proceso por el cual un líquido es forzado a pasar a través de una membrana -*debido a la diferencia de presión entre los 2 lados* -moléculas de mayor tamaño a los poros se quedan retenidas
ionización
-una sustancia se descompone en sus elementos -determinada por el PH del medio y del medicamento
tipos de carboxipenicilinas
-carbenicilina -indanil -ticarcilina
tipos de penicilinas resistentes a penicilinasas
-oxacilinas -nafcilina -metcilina
absorción
-paso del medicamento al plasma por cualquier c vía -puede ser: 1. unido a proteínas (no se absorbe con facilidad) 2. sin unión protéica
distribución
-paso del medicamento desde el plasma a los tejidos -los medicamentos que se unen a proteínas plasmáticas que se distribuyen lentamente hasta que se pierda la unión medicamento - proteínas para poder pasar a los tejidos
historia de las penicilinas
-*1928:* descubierta por Alexander Fleming -*1940:* reconocida por la universidad de oxford por florey chain y abraham -*1942:* primeros estudios en seres humanos por Yale -*1987-1944:* Clodomiro Clorito Picado Twilight: estafilococos y estreptococos
pinocitosis
-*beber celular* -endocitosis celular de sustancias o material en solución soluble
fagocitosis
-*ingestión celular* -endocitosis de materia particulada (materia visible al microscopio)
vida media
-*t 1/2* -tiempo requerido para que la cantidad del fármaco en el cuerpo se reduzca a la mitad durante la eliminación
dosis efectiva media
-DE50 -dosis del fármaco que se necesita para producir una determinada intensidad de efecto en 50% de los individuos
tamaño del fármaco
-PM: peso molecular -PM 1 a PM 59 000 -la mayoría entre PM 100 - 1000
tipos de aminopenicilinas
-ampicilina -amoxicilina
fármacos para los virus
-antiviral o retroviral -contrarrestan el crecimiento y desarrollo de virus
biotransformación
-cambio que le sucede a un medicamento cuando pasa a otros órganos (hígado, estómago, etc) 1. eliminación 2. inactivación 3. bioactivación
*concentración* de un fármaco
-cantidad suficiente en el sitio de acción para poder transferirse -necesario para el grado de absorción, distribución, dosis, depósito en los tejidos
mecanismos de resistencia bacteriana de las penicilinas
-diferencias estructurales en las PBP -incapacidad del compuesto para penetrar el sitio de acción -sistema de bombas de flujo de salida -B-lactamasas
farmacocinética
-efectos del organismo al absorber, distribuir, biotransformar y excretar un fármaco determinado la concentración y dosis en sus sitios de acción en un lapso de un tiempo -efecto del organismo sobre el fármaco
transporte activo
-en contra del gradiente de concentración y electroquímico -por medio de moléculas portadoras y ATP
farmacodinámia
-estudio de los efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos y mecanismos de acción -la reacción entre las estructuras químicas del fármaco y sus acciones - efectos -efecto del fármaco sobre el organismo
medicamento
-fármaco -sustancia que se administra en hombres o animales con fines terapéuticos -cualquier sustancia química que provoca variaciones funcionales útiles o perjudiciales en el hombre, animales o vegetales
farmacopea
-griego: pharmakon: medicamento -paein = hacer -conocimiento relativo a fórmulas y procedimientos para preparar medicamentos -"arte de preparar los medicamentos"
características de las penicilinas resistentes a la penicilinasa
-hidrólisis por penicilinasas de estafilococos -menos efectivo que penicilinas G - resistente a meticilina -estables en medio ácido -presentación: siempre en cápsulas y nunca en tabletas -contra: staphylcoccus aureus y . epidermis
principios de la farmacodinámia
-la mayoría de los fármacos deben fijarse o unirse a un receptor para provocar su efecto 1. *agonistas:* se fijan al receptor y lo activan 2. *antagonistas:* evitan que otras moléculas se unan
veneno
-latin: venenum : tóxico : remedio, curación
qué estudia la farmacodinámia?
-mecanismos de acción -efectos del medicamento -sitio donde se lleva a cabo tal efecto
difusión facilitada
-mediado a favor por gradiente electroquímico -por medio de moléculas portadoras en las membranas que ayudan a pasar el medicamento sin ATP
tipos de ureidopenicilinas
-mezlocilina
microorganismos que producen infestación
-microparásitos: amibas -macroparásitos: tenia
propiedades químicas de las penicilinas
1. anillo de tiazolidina 2. anillo betalactámico 3. cadena lateral
variaciones biológicas
1. dosis efectiva media 2. hiperreactivo 3. hiporreactivo 4. idiosincrasias
vías de administración
1. enteral: entra al tracto giestivo 2. parenteral: contacto directo con el torrente sanguíneo
síntesis de peptidoglicano
1. generación de Ac NAM y cadena de pentapéptidos 2. translocación en membrana citoplasmática 3. formación de enlaces cruzados en la pared celular
penicilinas resistentes a la pecilinasa
1. isoxazonil penicilinas -oxacilina -cloxacilinaa -dicloxacilina -flucloxacilina 2. nafcilina 3. meticilina
mecanismos de señalización transmembrana
1. un ligando liposoluble para cruzar la membrana y actuar sobre los receptores intercelulares 2. una proteína receptrora transmembrana con actividad enzimática intracelular 3. un receptor transmembrana que se une y estimula una proteína 4. la señal se fija a un conducto iónico transmembrana y regula directamente su apertura
equivalencia de UI a mg
1600 UI = 1 mg
equivalencia de UI a mL
20,000 UI = 5 ml
dosis ponderal de la penicilina
50,000 UI/ Kg
mecanismo transmembranal
RECEPTOR: componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco iniciando la cadena de fenómenos bioquímicos dando resultado un efecto
microorganismos que producen infección
bacterias, virus y hongos
potencia
capacidad del medicamento para combinarse con sus receptores donde influyen la absorción, distribución, biotransformación y excreción del fármaco
farmacia
ciencia que estudia los compuestos naturales y sintéticos que se pueden utilizar para elaborar medicamentos
medicina
ciencia que tiene por objetivo la curación o alivio de las enfermedades del hombre y la conservación de la salud
cómo saber cuándo calcular dosis ponderal para un paciente?
cuando pese menos de 40 kg
dosis ponderal
cálculo de dosis del fármaco de acuerdo al peso del paciente
barrera más común para los fármacos
membrana celular
eficacia máxima
efecto máximo (efecto tope) que puede producir un fármaco
hiperreactivo
efecto normal de un fármaco en una dosis baja
hiporreactivo
efecto normal de un fármaco en una dosis grande
idiosincrasias
el fármaco produce un efecto inusitado a cualquier dosis (no es igual a alergia)
reabsorción
el medicament está en vías de excreción y regresa al plasma, por tanto, redistribuye
farmacéutico
el que procesa y ejerce la farmacia
biodisponibilidad
fracción del fármaco que llega al plasma sin alteraciones metabólicas
antimicrobianos
fármacos que actúan frente a bacterias, hongos o virus patógenos
mecanismo de acción de las penicilinas
inhiben los enlaces cruzados de la pared celular mediada por la proteína PBP (proteína de fijación a penicilina)
cómo influye que los fármacos sean estables en un medio ácido?
son de rápida absorción
por qué las personas se hacen hiporreactivo e hiperreactivo?
normalmente por los fármacos previos que han tomado en su vida
transferencia o translocación
paso de los medicamentos a través de membranas biológicas en diferentes sitios del organismo
mecanismos de transferencia
paso de medicamentos a través de membranas biológicas en diferentes sitios del organismo *1. pasivo:* difusión simple, filtración e ionización *2.activo:* difusión facilitada, transporte activo y pinocitosis
cómo empezar los tratamientos por antimicrobianos?
por el espectro más reducido para luego poder ir aumentando
endocitosis
proceso celular que engloba algún material y es arrastrado al interior
farmacología
rama de la mediana que estudia los efectos de los medicamentos sobre los seres vivos
infección
resultado de la penetración de un agente patógeno vivo sobre el organismo huesped
eliminación y excreción
salida del medicamento y sus metabolitos
relación de dosis - concentración plasmática - efecto
una cantidad (dosis) de medicamento administrado provocará un efecto en la siguiente secuencia: 1. [ ] en el agua plasmática 2. [ ] en el sitio de acción 3. intensidad del efecto
término: resistente a meticilina
vancomicina + rifampicina -compuesto más indicado