Farmokologija

B2 adrenoreceptorių ag

Atpalaiduoja bronchų raum(nepriklausomai nuo spazmogeno) Slopina mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląst ir tnf—a išsiskyrimą iš monocitų Didina gleivių klirensą veikdami virpamojo epitelio blakstienėles Vartojami inh ir po

Gvajfenezinas

Atsikosėjimą gerinantis v Skatina bronchų sekreciją ir mažina gleivių klampumą Np: galvos svaigimas, skausmas, alerginės reakcijos, bėrimas, pykinimas, vėmimas

Prenoksdiazinas

Atsikosėjimą slopinantis v Perif.poveikis: mažėja.perif juntamųjų kosulio.recep dirglumas Dėl bronchus plečiančio poveikio slopinami propriorecep,.svarbūs.kosulio refleksui Indikacijos: lėt.bei.ūminis.sausas kosulys; prieš.bronchoskopiją ar bronchografiją Np: burnos.ir gerklės džiūvimas, alerhinės reakc

Bronchus plečiantys vaistai

B2 adrenorecep agonistai Ksantinai Mach ant Cistein—leukotrienų ant

Kanabinoidai indikacija

Citotoksinių vaistų chemoterapijos sukeltas pykinimas

5—HT3 recep.ant antiemetikai indikacija

Citotoksinių vaistų sukeltas vėmimas Pooperacinis vėmimas Rdiacijos sukeltas vėmimas

Antitrombiziniai/,antiagregantai

Cox1 inh(aspirinas) Fosfodiestetazės inb (dipiridamolis) Adf recep ibh (tiklopidinas, klopidogrelis) Gpiib—iiia ant

Domperidonas

Didina apat stmplės sfinkterio.tonusą, skatina skrandžio.išsituštinimą ir duodeninę peristaltiką. Vartojamas: skrandžio išsituštinimo sutrikimams, lėt gerl

Senna, bisakodilis

Dirginantys laisvinamieji

Antacidinių vaistų indikacijos

Dispepsija Simptominis opaligės ir refliuksezofagito gydymas Pakankamai ilgai vartojant gali išgydyti duodenum opą. Mažiau veiksmingas gydant skrandžio opas

Vt motoriką skatinantys v

Domperidonas Metoklopramidas Cizapridas

B2 adrenorecep np

Dėl sisteminės absorb ijos Tremoras Tolerancija

Piroksikamas

Efektyvus npuv Neselektyvus ckx inh Slopina neutrofilų aktyvacoją Reumatinėms ligoms Gana dažni np Reikšmingai slopina ličio išsiskyrimą

Metotreksatas

Pirmiausia pasirenkamas v Reumatui gydyti Imunosupresantai Np: pykinimas, gleivinės išopėjimas (veikia mažiau vartojant.kartu su leukovorinu.ir folio r)

Migrenos gydymas

Serotonino recep ag —TRIPTANAI Idijacija migrenos priepuolis Kontraindikacija: reikšminga škl.liga Nekontroliuojam hipertenzija Np: koronarų spazmas, laikina miokardo išemija, prieširdžių ir skilvelių aritmijos

Metilksantinai np

Siauras terapinis.langas Cns: nervingumas, tremoras, traukuliai Aritmija Anoreksija, pykinimas, vėmimas

Antihistamininių v indikacijos

Simptominis greito tipo alerg.reak gydymas Jūros liga, Maniere liga, vertigo (Meklizinas) Chemoterapijos ar radioterapijos sukeltas pykinimas ir vėmimas (Prometazinas) Sudėtinė vaistų nuo peršalimo dalis jokios naudos neduoda

Dipiridamolis

Fosfodiesterazės inh, didina cAmf konc ir mažina trim agr Silpnas antiagregantinis poveikis, pleči.Krj Vartojamas kartu su varfarinu ar aspirinu Gali sukelti ka segantiems koronarine š liga (apvogimo fenomenas)

Protonų siurblio inhibitorių no

Galvos skausmas Bėrimas Viduriavimas Ilgai vartojant— gastrino sukeliama ląst, panašių į enterochromafinines, hiperplazija ir skrandžio karcinoidiniai tumorai

Cistein—leukorrienų np

Galvos skausmas Vt sutrikimas Churg,—-strauss sindromas (sisteminis vaskulitas, eozinofilija, buvę astma, sinusitasbir rinitas)

Diklofenakas

Gerai slopina skausmą, uždegimą.ir temp Labiau veikia cox2 Uždegiminėmsnir autoimuninėms ligoms Vt sutrikimai Kraujyje gali padidėti kepenų transaminazių Netrikdo aspirino antitrombozinio.poveikio

Antikoaguliantai

Geriami: varfarinas Nefrakcionuotas heparinas ir mažos molekulinės m heparinas Selektyvūs xa fak inh Tiesioginiai trombino inh

Misoprostolis

Gleivinę apsaugantis v Pge2 analogas Slopina bazinę ir stimuliuotą skrandžio r sekreciją tiesiogiai veikdamas parietalines ląst Skatina gleivinės kraujotaką ir didina gleivių ir bikarbonatų sekreciją Vartojamas po gleivinei apsaugoti ilgai gydantis nsaids

Sucralfatas

Gleivinę apsaugantis vaistas Jungiasi su gleivėm ir saugo jas nuo pepsino degradacijos Skatina gleivių ir bikarbonato sekreciją ir prostaglandinų sintezę Slopina daugelio vaistų absorbcija; kartu vartojami antacidiniai vaistai mažina efektyvumą Yra aliuminio hidroksido ir sulfuotos sacharozės kompleksas Rūgštinėje aplinkoje išlaisvina aliuminį, įgauna neig.krūvį ir jungiasi prie teig.krūvio proteinų, glikoproteinų

Uždegima slopinantys ba

Gliukokortikoidai Krokoglikatai

Vaistai lėt užd ž ligai gydyti

Gliukokortikoidai(tie patys kaip ir reumatui, metatreksatas) 5—aminosalicilo r dariniai:sulfasalazinas Imunosupresantai: azatioprinas, merkaptopurinas TNF inh: infliksimabas, adalimumabas

Mukolitikai

N—actilcisteinas Skystina gleives ir skatina jų šalinimą.iš bronchų Acetilcisteinas vartojamas apsinuodijus paracetamoliu Np: vt sutrikimai, alerg reakc

Protonų siurblio inhibitoriai

Omeprazolis ir kiti —zoliai. Nb! Tik ne misoprastolis

Protonų siurblio inhibitorių indikacijos

Pepsinė opa Refliukezofagitas Vienas iš sudėtinių h.pylori gydymo.komponentų Kraujavimas iš skrandžio Profilaktiškai kartu su NSAIDs Zollinger—Elisono sindromas

H2 recep.indikacijos

Pepsinė opa ir refliuksezofagitas

Probenecidas

Urikozurinis v Slopinana organinių r transportą per epitelio barjerus(slopina reabs) Šlap.r yra vienintelis endogeninis jung, kurio išskyrimą skatina Neveiksmingas pacientams su ifn Np:vt sutrikimai, padidėjusio jautrumo reakc

Kolchicinas

Ūmiosbpodagros gydymui Dėl siauros terapinės platumo s antro pasirinkimo Veikia antimitotiškai Slopina aktyvintų neuttofilų chemotaksio faktorių sekreciją Slopina.histamino ir insulino sekreciją Mažina kūno temp, didina jautrumą cns slopinančioms medž, didina atsaką simpatomimetiniams vaistams Vartojams trumpai, greitai slopina.priepuolius

Antitrombo itinių v indikacijos

Ūmus mi Didelė mi rizika Po vainikinių krj šuntavimo Nestabikus koronarinis.sindromapo vainiknkrj stentavimo Smegenų išemija, trombozinis insultas Prieširdžių virpėjimas

Krokoglikatai

„Puliųjų ląst stabilizatorius" Slopina perdėtus neuroninius refleksus, slopina sensorinių C skaid atsaką ir gali slopinti T ląst citokinų išskyrimą Blogai absoebuojamas

Kraujo krešėjimą slopinantys v

Antirrombocitiniai Antikoaguliantai Trombolitikai

Mebeverinas

Antispazminis v Muskarino ant

Drotaverinas/nospa

Antispazminis v Muskarino r antagonistas

Metilksantinai vartojimas ir farmakokinetika

Antros eilės vaistas, priedas prie steroidų Infuzija į veną esant ūminei sunkiai astmai Lopl Po, iv

Ba trumpai veikiantis teofilinas

Astmos simp.šalinti Bronchodilatacinė konc artima toksinei

Aliuminio hidroksidas

Antacidinis v Gali sukelti vidurių užkietėjimą Jungiasi su vt fosfatais ir didina fosfatų išsiskyrimą su išmatomis Pakelia ph iki 4

Magnio hidroksidas

Antacidinis v Laisvina vidurius Pakelia ph iki 9

Natrio hidroksidas

Antacidinis v Susidaręs co2 stimuliuoja gastrino sekreciją ir antrinę rūgšties išsiskyrimo bangą Žarnyne absorbuotas natrio hidrokarbonatas sukelia alkalozę Ph pakelia iki 7.4

Ipatropiumo bromidas

Anticholinerginis v Ba Kaip.pakaitas kai pacientas patiria b2 agonistų sp(tachikardiją, aritmiją, drebulį) Paūmėjimo metu skiriamas kartu su b2 ag

Fenotiazinai

Antiemetikai D2 ant Uremijos, radiacijos sukeltas vėmimas, virusinis gastroenteritas, sunkus rytinis pykinimas nėštumo laikotarpiu

Hioscinas/skopalaminas

Antiemetikas Ach antagonisas Indikacija—jūrligė

Metoklopramidas

Antiemetikas D2 ant Uremijos, radiacijos sukeltas pykinimas,, virškinimo sutrikimų, citotoksinių vaistų sukeltas vėmimas

Ciklizinas

Antiemetikas H1 antagonistas Indikacija jūrligė

Cinarizinas

Antiemetikas H1 antagonistas Indikacija jūrligė, vestibuliniai sutrikimai (Maniere liga)

Prometazinas

Antiemetikas H1 recep.antagonistas Indikacija sunkus rytinis pykinimas nėštumo laikotarpiu

Gleivinę apsaugantys vaistai

Bismuto chelatai Sucralfatas Misoprostolis

Metilksantino poveikis

Bronchodilatacija (vėlyva fazė) Poveikis cns— stimuliuoja, didina budrumą, sukelia tremorą, nervingumą, gali sutrikdyti miegą, stimuliuoja kvėpavimą Poveikis šk sistemai— stimuliuoja širdies veiklą, teig chronoteopinis.ir.inotropinis poveikis, vazodilatacija, kai.kur vazokonstrikcija (smeg krj) Inkstai— silpnas diurezinis, didina gf ir mažina reabsorbciją kanalėliuose Nb! Atsiminti.kavos poveikį

Ba gliukokortikoidų np

Burnos ir ryklės kandidozė Disfonija Antinksčių supresija Vaikams augimo.slopinimas

Vėmimą slopinantys vaistai

H1 recep.antagonistai (difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, cinarizinas—tinka po operacijos) Muskarino recep.antagonistai ( skopalaminas) Serotonino antagonistai(ondansetronas, granisetronas, tripisetronas ir kt. —SETRONAS) Dopamino recep.anatgonistai (metaklopraminas—labai mėgsta vartoti po operacijų. Domperidonas— neturi įcentrinio poveikio, bet turi antiemetinį poveikį) Antipsichotikai ( fenotiazinai ir butiferonai) Kanabioidai Steroidai (deksametazonas— tinka po chemoterapijos)

Ranitidinas

H2 recep. Antagonistas, slopina HCl sekreciją

Cimetidinas

H2 recep.antagonistas, slopina HCl sekreciją

Omalizumabas

Humanizuotas monokloninis anti—igE ak Alerginė astma, alerginis rinitas,.kai yra ryškus ige padidėjimas

Muskarino recep antagonistai

Ipatropiumas (trumpo v), tiotropiumas (ilgo v) Geriau tinka lopl Slopina bronchu spazmą, sukeltą parasimpatinės s stimuliacijos Neselektyvus Nelabai efektyvus slopinant alergenu sukeltus pokyčius, bet slopina gleivių sekreciją, gali skatinti mukociliarinį klirensą Visai neveika vėlyvos fazės Aerozolio inh, blogai patenka į kraujotaką, poveikis po 30 min, veikia 3—5 h

Vėmimą skatinantys vaistai

Ipepakuana Veikia vietiškai skrandyje(dirginamasis poveiks) Vartojamas apsinuodijus (jei paciengas sąmoningas)

Natrio dokusatas

Išmatas minkštinantys laisvinamieji

Metilceliuliozė, agaras, sėlenos

Išmatų tūrį didinantys laisvinamieji

Muskarino recep ant vartojimas

Kaip priedas prie b2 ag ie steroidų, kai jų vienu nepakanka Kaip broncho dilatatorius,.kai.yra lėt bronchitas ir b2 ag sukeltas spazmas

Krokoglikatao np

Kt dieginimas Padidėjusio jautrumos reakcijos

Ketorolakas

Labiau cox1 Stiprus analgezinis, silpnas priešuždegiminis Naudojams po operacijų Slopina tromb agregaciją Skrandžio.opos Vartojami.trumpai Netinka akušerijoje Pradeda veikti greitai, veikia trumpai

Cistein—leukotrienų recep ant

Montelukastas,zafirlukastas Saugo nuo aspirininės astmos, slopina fizinio krūvio astmą, mažina abi atsako į alergeną fazes Atpalaiduoja kvėp.t, kai yra lengva astma Mažina eozinofiliją skrepliuose Pagalbinis v: kai lengva astma ir vidutinė, vartojama kartu su b ag ir kortikosteroidais

Loperamidas

Motoriką.slopinantis v. Viduriavimuo.slopinti

Celekoksibas

Selektyvus cox2 Sukelia hipertenziją ir edemą Padidina trombozių riziką Neslopina aspirino poveikio Trumpalaikiam gydymui, nebpirmo pasirinkimo

H1 ant 2 kartos np

Nb! Neveikia cns Pailgėjęs qt Torsades de pointes aritmija—išimti iš rinkos

H 1 ant 1 kartos np

Nb! Veikia cns Sedacija, galvos svaigimas, ūžimas ausyse, sutrikusi koordinacija MAchr blokuojantis poveikis: burnos džiūvimas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, erekcijos sutrikimas Dėl a—adrenoblokuojančio poveikio: perif vazodilatacija, padėties hipotenzija Pagerėjęs apetitas, kūno masės padidėjimas Nuo dozės priklausoma tachikardija, supraventrikulinės aritmijos, qt pailgėjimas ir skilvelinės aritmijos Gali sukelti euforiją, haliucinacijas

Ba leukotrienų ant

Nedidelis priešuždegiminis ir bronchus plečiantis poveikis, gydant jais sumažėja astmos paūmėjimų bei simptomų, ypač kosulio, pagerėja plaučių funkcija. Pastebėtas efektyvumas gydant aspirininę astmą

Paracetamolis

Nemažina uždegimo Selektyvus cox3 inhibitorius randamas cbs prie termoreguliacijosbir skausmo centrų Retai sukelia vt sutrikimus, nesukelia opų ir kraujavinų Neveikia kvėp, škl.ir krešėjimo Perdozavus kepenų pažeidimas Antidotas— n— acetilcisteinas, metroninas Tarpinis produktas n—acetil— benzichinoniminas— hepatotoksinis poveikis

Laktuliozė

Osmozinis vidurių paleidžiamasis v

Alopurinolis np

Paidėjusio.jautrumo reakc Karščiavimas, silpnumas, mialgijos Laikina leukopenija ar leukocitozė, eozinofilija Hepatomegalija, padidėjęs transaminazių kiekis Progresuojantis ifn

Febuksostatas

Podagros gydymui Ksantinooksidazės inh Terapinės dozės neslopina kitų purino ar pirimidinų metabolizme dalyvaujančių fermentų Lėt hiperurimemijos būklėms, kurių metu jau yra nuosėdų Np: kepenų gunk pakitimai, viduriavimas, galvos skausmas, pykinimas, išbėrimas

Urikazės

Podagros gydymui Verčia šlap.r tirpiu alantoinu

Alopurinolis

Podagros priepuolių.prevencija Ksantino oksidazės inhibitorius, slopina uratų sintezę iš hiposkantino ir ksantino Neleidžia susidaryti uratų depozitams.ir tirpdo jau susidariusius Hiperurikemijai gydyti segantiems podagra ir gydomiems chemoterapija

Ibuprofenas, naproksenas

Poveikis panašus į aspirino Neselektyviai slopina cox Slopina aspirino.antitrombozinį poveikį Naproksenas slopina leuk funk Ilgesnio.poveikio Turi poveikį ląst migracijai

Nimesulidas

Selektyvus cox2 Slopina neutrofilų aktyvinimą, mažina citokinų sinteze Kepenų pažeidimai

Bismuto chelatai

Pvz.bismuto subcitratas, trikalio dicitratobismutatas. Toksiškai veikia h.pylori, padengia opos dugną, adsorbuoja pepsiną, skatina vietinių prostaglandinų sintezę ir bikarbonatų sekreciją

Metilksantinai veikimo mechan

Pvz.teofilinas, aminofilinas, kofeinas, teobromidas Slopina fosfodiesterazę, daugėja camf,.atsipalaiduoja raum. Bet slopinanti konc daug didesnę.už terapinę Raum atpalaidavimas.gali būti susijęs su cGmf fosfodiestetaze Priešuždegiminis poveikis

Bismuto chelatų np

Pykinimas Vėmimas Liežuvio ir išmatų nusidažymas juodai Didelės dozės ir/ar inkstų nepakankamumas —encefalopatija

Npuv indikacijos

Reumatoidinis artritas Osteoartritas Jaunatvinis reumatoidinis artritas Ankilozinis spondilitas Ūminis raum beū skeleto s pažeidimas Pooperacinis skausmas Dismenorėja

Tnf a blokatoriai

Reumatui gydyti Infliksimabas, etanerceptas, adalimumabas Np: infekcija, didėja piktybinių susirgimų rizika, hematologinės kompl, kardiovaskukinrs komp, vt sutrikimai, neurologiniai sutrikimai, autoimuniniai sutrikimai Kontraindikacijos nėštumas, sunkios.inf. tb, onkologinės l

Aspirinas

Selektyviau veikia cox1 Slopina trombocitų agregaciją Mažina temp, skausmą, uždegimą Skatina oksidacinį fosforilinimą Keičia r—š balansą ir elektrolitų kiekį: resoiracinė alkalozė, inkstinė acidozė Kardioprotekcinis poveikis Didelės dozės gali pažeisti kepenis (grįžtamai) Np: vt sutrikimai, nebylios opos, kraujavimas iš vt Ilgina kraujavimo laiką Mažos dozės slopina šlapimo r sekreciją, viudutinės nekeičia, didelės veikia urikozuriškai

Metoklopramidas

Skatina skrandžio išsituštinimą ir motoriką Vartojamas esant lėt.gerl ir skrandžio išsituštinimo sutrikimams

Ba pailginto atpalaidavimo teofilinas

Skiriamas papildomai, kai gydymas inhaliuojamais gliuk nepakankamai veiksmingas ir kai pa ientas negali vartoti ilgai veikiančių inh b2 agonistų

Kromoglikatai astmos gydyme

Skiriami kaip inhaliuojamųjų gliukokortikoidų pakaitai lengvai persistuojančiai astmai gydyti

Npuv poveikis

Slopina uždegimą (išskyrus paracetamolį) Analgezija Mažina karščiavimas Slopina trombocitų agregaciją(cox 1)

Cizapridas

Stimuliuoja ach išsiskyrimą mienteriniame rezginyje Didina kardijos tonusą, skatina skrandžio motoriką Vartojamas skrandžio išsituštinimo sutrikimai, gerl

Makragolis, fotransas

Subalansuoti laisvinamieji v

Kalcio karbonatas

Susidaręs co2 stimuliuoja.gastrino sekreciją ir antrinę rūgšties išskyrimo bangą

H2 recep.nepageidaujamas poveikis

Viduriavimas Galvos svaigimas Raumenų skausmas Bėrimas Hipergastrinemija ( rezultate skrandžio gleivinės hipertrofija) Cimetidinas sukelia ginekomastiją, susilpnėjusią vyr lyt f—ją bei yra CYP450 inhibitorius

Misoprostolio np

Viduriavimas Pilvo diegliai Gimdos spazmai

Solbutamolis

Vidurių paleidžiamasis v

Vt trakto motoriką veikiantys v

Vidurių paleidžiamieji v Vt motoriką gerinantys v Antidiarėjiniai v Antispazminiai v

Sukralfato np

Vidurių užkietėjimas Burnos džiūvimas Pykinimas Vėmimas Galvos skausmas Bėrimas

GpII—IIIa recep ant

Visi inj Slopina visus tromb aktyvinimo kelius Didelė kraujavimo.rizika Nukerta ryšį taro pirminės ir antrinės hemostazės

Kolchicinas np

Vt sutrikimai Ke deprecija, agranulocitozę Proksimalinė miopatija Kylantis cns paralyžius Proteunurija Hematurija Ūminė tubulinė nekrozė Podagrinė nefropatija Azoospermija