Aplicación clínica de AINES y analgésicos coadyuvantes
PARACETAMOL
Cp. max en 30-60min Vida media 2hrs Dosificación 10-15mg/kg/4hrs (Dosis máxima 4g/día) 325 a 650 mg/4-6hrs o 1,000 mg/6-8hrs Primera línea en dolor leve a moderado Efecto analgésico y antipirético equivalente a AAS. No efecto antiinflamatorio. Seguridad: Infantil, embarazo (categoría b), nefropatía (Elección entre los demás AINES) Efectos adversos: hepatotoxicidad (>4gr/24hr)
Vigabatrina Eadverso
Defectos campo visual, psicosis, depresión (mod).
Factores de riesgo para Ulcera GD
Establecidos- edad avanzada, antecedente de úlcera, uso de esteroides, dosis altas, uso de mas de un AINE, uso de anticoagulantes Probables- helycobacter pylori, tabaquismo y consumo de alcohol
Derivados de ácidos carboxílicos y pirropirrólicos
Etodolaco, Ketorolaco
Efectos secundarios
Facies Cushing, ulceración gástrica, diabetes, hipocalcemia, osteoporosis, artralgias, mejoría de fuerza muscular, candidiasis, euforia, cataratasm neutropenia, adelgazamiento de la piel
Factores de riesgo de insuficiencia renal por AINES
Mayor a 65 años, hipertenso, Insuficiencia cardiaca congestiva, uso de diuréticos, Uso de IECAs
Bloqueo NMDA
Metadona, Ketamina, Dextrometorfano
Grupos naftilalcanonas
Nabumetona
Dolor neuropático
No responde a los AINES. Resistente a Opioides?. Útil: Tramadol, Oxicodona y Metadona. No sirve la Escalera Analgésica de la O.M.S. El dolor es perpetuado por factores patogénicos, distintos del factor causal original. No es biologicamente útil. Persiste y es desproporcionado. No tiende a la curación. En el influyen factores psicológicos y ambientales que contribuyen a la propagación y amplificación del dolor
TERCER ESCALÓN DE ESCALERA ANAGÉSICA
Opioide Potente+AINES, +paracetamol, +coadyuvantes
SEGUNDO ESCALÓN DE ESCALERA ANALGÉSICA
Opioide débil+AINES, +paracetamol, +coadyuvante
otros efectos adversos
Oxcarbazepina Erupciones cutáneas e hiponatremias (mod). Topiramato Parestesias, somnolencia, vértigo (mod). Lamotrigina Reacciones cutáneas (graves). **Gabapentina Somnolencia, vértigo **(leve).
Canales Ca
Oxicarbaezepina, Gabaopentina, Etosuximida, Topiramato
Combinaciones analgésicas
Paracetamol + AAS Paracetamol + AINE tradicional/COXIB Paracetamol + hidrocodona
PRIMER ESCALÓN DE ESCALERA ANALGÉSICA
Paracetamol, +AINES, +coadyuvantes
ISRN
Paroxetina, sertralina
Derivados enólicos o coxibs
Piroxicam, meloxicam, tenoxicam
Grupos de AINES
Salicilatos, Derivados del ácido acético, Derivados pirazolónicos, Derivados carboxílicos y pirropirrólicos, Derivados del paraaminofenol, Der del acido fenilacético, Der del ácido propiónico, Der dek acido n-acetilantralínico, Der enólicos
Agonista GABA
gabapentina, pregabalina, topiramato, clonazepam, baclofen
AINES
medicamentos que tienen únicamente acción sintomática (analgésica y antiinflamatoria) y no modifican la fisiopatología de las enfermedades como la osteoartritis, artritis reumatoide etc.
AINES de vida media intermedia y prolongada
Acido acetilsalicílico, Celecoxib, Etoricoxib, Diclofenaco sódico(retard), Etodolaco, indometacina, ketorolaco, lumiracoxib, naproxeno
Derivados del acidon-acetilantranílico
Acido mefenámico, Niflumico, Meclofenamico, Clonixinato de lisina
Derivados pirazolónicos
Aminofenazona, Fenilbutazona, azaprofazona
Mecanismo de accion de coadyuvantes
Canales de Na, Canales Ca, Bloqueo de receptores NMDA, Antagonista Substancia P, Agonista alfa-adrenérgico, Agonista GABA, Inhibidor de recapruta de serotonina, etc
Antagonista Substancia P
Capsaicina
Canales Na
Carbamazepina, Gabapentina, lidocaína, fenitoina, Valproato
Función de COX1
Citoprotección de mucosa gástrica Trombogenesis plaquetaria Hemodinamia renal Diferenciación de macrófagos
Agonista alfaadrenérgico
Clonidina
Salicilatos
Acido ACETILSALICILICO, Difunisal
Escalera analgésica de la OMS
1er escalón- Paracetamol, +AINES, +coadyuvantes 2do escalón- Opioide débil+AINE, +paracetamol, +coadyuvante 3er escalón- Opioide potente+AINE, +paracetamol, +coadyuvante 4to escalòn- técnicas intervencionistas
Interaccciones farmacologicas
AUMENTAN toxicidad de CBZ- eritromicina, isoniacida, verapamil, cimetidina, litio, fluoxetina DISMINUYEN acvitivad de fármaco- Warfarina, teofilina, haloperidol, doxiciclina
AINES para niños
Acetaminofen oral y rectal, ibuprofeno, naproxeno, aspirina y ketorolaco IV
AINES de vida media corta, <4 horas
Acetaminofen, Acido tiaprofenico, Diclofenaco potásico, Ketoprofeno, Metamizol, Tolmentina
Derivados del paraaminofenol
Acetaminofen- Paracetamol o tylenol
Tramadol
Analgésico con propiedades farmacològicas de opioides y antidepresivos, es un opioide multimidal
Adyuvantes para dolor neuropático
Anticonvulsivantes- CMZ,clonazepam, gabapentina, pregabalina Antidepresivos- Amitriptilina, imipramina Analgésicos locales- lidocaína opioide débil- tramadol Agonista sub P- capsacina Baclofen
ISRS, ISRN
Antidepresivos
Derivados del acido fenilacético
Diclofenaco-voltaren, Aclofenaco, Tometina, Fenclofenaco
ISRS
Duloxetina, venlafaxina
Efectos advesos predecibles
GI- dispepsia, ardor epigástrico, piriosis, sangrado minimo, aumenta incidencia de ulceras Gastroduodenales Renales- retención de sodio y agua, nefritis intersticial, sindrome nefrótico, necrosis papilar Hemostasis- inhibe fx plaquetaria Hepático- elevación de enzimas
Efectos impredecibles independientes de dosis
Hipersensibilidad.- Reacciones alérgicas. - Cutáneas.- Rash, exantemas, urticaria, fotosensibilidad. - Discracias sanguíneas. - Diarrea. -Colestasis e Insuficiencia hepática. - Problemas neurológicos.- cefalea, vértigo, confusión, nerviosismo, somnolencia
Derivados del acido propiónico
Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, oxaprozina
AINES indicados en lactancia
Indometacina y Naproxeno ya que los demàs desplazan la bilirrubina de la albúmina
Derivados del ácido acético
Indometacina, Suldinaco, Glucametacina
Función de COX2
Inflamación Dolor Fiebre Proliferación celular normal y patológica
Mecanismo de acción de AINES
Inhiben la conversión de Acido araquidónico en COX1 y COX2
Carbamazepina Efectos adversos
Sedación Ataxia Pancitopenia Confusión Mareos Hepatitis Exantema Nauseas/Vómito
Tiagabina Eadverso
Status epiléptico (grave).
Opioides inhibidores de recaptura de Serotonina y Noradrenalina
Tramadol
CUARTO ESCALÓN DE ESCALERA ANALGÉSICA
Técnicas intervencionistas
Amitriptilina Efectos Adversos
Xerostomía (100%) Constipación (40-50%) Somnolencia (15-20%) Retención Urinaria (5%) Deterioro de la memoria Hipotensión ortostática Taquicardia
Cual es la mejor estategia para iniciar el tratamiento de dolor?
analgesia debe iniciarse con el agente más efectivo que tenga menos efectos secundarios. Paracetamol, ácido acetil salicílico y otros AINEs, se prefieren a los opioides para el tratamiento del dolor leve a moderado
Riesgo de sangrado GI
de menos a mayor son Paracetamol, tramadol, metamizol, diclofenaco, naproixeno, aspirina, piroxicam, ketorolaco
Fármacos adyuvantes que pueden ser usados en cualquier paso de la escalera analgésica
utilizados para aumentar la eficacia analgésica de los AINES ú opioides, reduciendo la necesidad de los mismos, mejorando su perfil de efectividad y seguridad, para prevenir ó tratar síntomas concomitantes que exacerban el dolor, y proporcionan analgesia independiente para tipos específicos de dolor.
