Aplicación clínica de AINES y analgésicos coadyuvantes

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PARACETAMOL

Cp. max en 30-60min Vida media 2hrs Dosificación 10-15mg/kg/4hrs (Dosis máxima 4g/día) 325 a 650 mg/4-6hrs o 1,000 mg/6-8hrs Primera línea en dolor leve a moderado Efecto analgésico y antipirético equivalente a AAS. No efecto antiinflamatorio. Seguridad: Infantil, embarazo (categoría b), nefropatía (Elección entre los demás AINES) Efectos adversos: hepatotoxicidad (>4gr/24hr)

Vigabatrina Eadverso

Defectos campo visual, psicosis, depresión (mod).

Factores de riesgo para Ulcera GD

Establecidos- edad avanzada, antecedente de úlcera, uso de esteroides, dosis altas, uso de mas de un AINE, uso de anticoagulantes Probables- helycobacter pylori, tabaquismo y consumo de alcohol

Derivados de ácidos carboxílicos y pirropirrólicos

Etodolaco, Ketorolaco

Efectos secundarios

Facies Cushing, ulceración gástrica, diabetes, hipocalcemia, osteoporosis, artralgias, mejoría de fuerza muscular, candidiasis, euforia, cataratasm neutropenia, adelgazamiento de la piel

Factores de riesgo de insuficiencia renal por AINES

Mayor a 65 años, hipertenso, Insuficiencia cardiaca congestiva, uso de diuréticos, Uso de IECAs

Bloqueo NMDA

Metadona, Ketamina, Dextrometorfano

Grupos naftilalcanonas

Nabumetona

Dolor neuropático

No responde a los AINES. Resistente a Opioides?. Útil: Tramadol, Oxicodona y Metadona. No sirve la Escalera Analgésica de la O.M.S. El dolor es perpetuado por factores patogénicos, distintos del factor causal original. No es biologicamente útil. Persiste y es desproporcionado. No tiende a la curación. En el influyen factores psicológicos y ambientales que contribuyen a la propagación y amplificación del dolor

TERCER ESCALÓN DE ESCALERA ANAGÉSICA

Opioide Potente+AINES, +paracetamol, +coadyuvantes

SEGUNDO ESCALÓN DE ESCALERA ANALGÉSICA

Opioide débil+AINES, +paracetamol, +coadyuvante

otros efectos adversos

Oxcarbazepina Erupciones cutáneas e hiponatremias (mod). Topiramato Parestesias, somnolencia, vértigo (mod). Lamotrigina Reacciones cutáneas (graves). **Gabapentina Somnolencia, vértigo **(leve).

Canales Ca

Oxicarbaezepina, Gabaopentina, Etosuximida, Topiramato

Combinaciones analgésicas

Paracetamol + AAS Paracetamol + AINE tradicional/COXIB Paracetamol + hidrocodona

PRIMER ESCALÓN DE ESCALERA ANALGÉSICA

Paracetamol, +AINES, +coadyuvantes

ISRN

Paroxetina, sertralina

Derivados enólicos o coxibs

Piroxicam, meloxicam, tenoxicam

Grupos de AINES

Salicilatos, Derivados del ácido acético, Derivados pirazolónicos, Derivados carboxílicos y pirropirrólicos, Derivados del paraaminofenol, Der del acido fenilacético, Der del ácido propiónico, Der dek acido n-acetilantralínico, Der enólicos

Agonista GABA

gabapentina, pregabalina, topiramato, clonazepam, baclofen

AINES

medicamentos que tienen únicamente acción sintomática (analgésica y antiinflamatoria) y no modifican la fisiopatología de las enfermedades como la osteoartritis, artritis reumatoide etc.

AINES de vida media intermedia y prolongada

Acido acetilsalicílico, Celecoxib, Etoricoxib, Diclofenaco sódico(retard), Etodolaco, indometacina, ketorolaco, lumiracoxib, naproxeno

Derivados del acidon-acetilantranílico

Acido mefenámico, Niflumico, Meclofenamico, Clonixinato de lisina

Derivados pirazolónicos

Aminofenazona, Fenilbutazona, azaprofazona

Mecanismo de accion de coadyuvantes

Canales de Na, Canales Ca, Bloqueo de receptores NMDA, Antagonista Substancia P, Agonista alfa-adrenérgico, Agonista GABA, Inhibidor de recapruta de serotonina, etc

Antagonista Substancia P

Capsaicina

Canales Na

Carbamazepina, Gabapentina, lidocaína, fenitoina, Valproato

Función de COX1

Citoprotección de mucosa gástrica Trombogenesis plaquetaria Hemodinamia renal Diferenciación de macrófagos

Agonista alfaadrenérgico

Clonidina

Salicilatos

Acido ACETILSALICILICO, Difunisal

Escalera analgésica de la OMS

1er escalón- Paracetamol, +AINES, +coadyuvantes 2do escalón- Opioide débil+AINE, +paracetamol, +coadyuvante 3er escalón- Opioide potente+AINE, +paracetamol, +coadyuvante 4to escalòn- técnicas intervencionistas

Interaccciones farmacologicas

AUMENTAN toxicidad de CBZ- eritromicina, isoniacida, verapamil, cimetidina, litio, fluoxetina DISMINUYEN acvitivad de fármaco- Warfarina, teofilina, haloperidol, doxiciclina

AINES para niños

Acetaminofen oral y rectal, ibuprofeno, naproxeno, aspirina y ketorolaco IV

AINES de vida media corta, <4 horas

Acetaminofen, Acido tiaprofenico, Diclofenaco potásico, Ketoprofeno, Metamizol, Tolmentina

Derivados del paraaminofenol

Acetaminofen- Paracetamol o tylenol

Tramadol

Analgésico con propiedades farmacològicas de opioides y antidepresivos, es un opioide multimidal

Adyuvantes para dolor neuropático

Anticonvulsivantes- CMZ,clonazepam, gabapentina, pregabalina Antidepresivos- Amitriptilina, imipramina Analgésicos locales- lidocaína opioide débil- tramadol Agonista sub P- capsacina Baclofen

ISRS, ISRN

Antidepresivos

Derivados del acido fenilacético

Diclofenaco-voltaren, Aclofenaco, Tometina, Fenclofenaco

ISRS

Duloxetina, venlafaxina

Efectos advesos predecibles

GI- dispepsia, ardor epigástrico, piriosis, sangrado minimo, aumenta incidencia de ulceras Gastroduodenales Renales- retención de sodio y agua, nefritis intersticial, sindrome nefrótico, necrosis papilar Hemostasis- inhibe fx plaquetaria Hepático- elevación de enzimas

Efectos impredecibles independientes de dosis

Hipersensibilidad.- Reacciones alérgicas. - Cutáneas.- Rash, exantemas, urticaria, fotosensibilidad. - Discracias sanguíneas. - Diarrea. -Colestasis e Insuficiencia hepática. - Problemas neurológicos.- cefalea, vértigo, confusión, nerviosismo, somnolencia

Derivados del acido propiónico

Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, oxaprozina

AINES indicados en lactancia

Indometacina y Naproxeno ya que los demàs desplazan la bilirrubina de la albúmina

Derivados del ácido acético

Indometacina, Suldinaco, Glucametacina

Función de COX2

Inflamación Dolor Fiebre Proliferación celular normal y patológica

Mecanismo de acción de AINES

Inhiben la conversión de Acido araquidónico en COX1 y COX2

Carbamazepina Efectos adversos

Sedación Ataxia Pancitopenia Confusión Mareos Hepatitis Exantema Nauseas/Vómito

Tiagabina Eadverso

Status epiléptico (grave).

Opioides inhibidores de recaptura de Serotonina y Noradrenalina

Tramadol

CUARTO ESCALÓN DE ESCALERA ANALGÉSICA

Técnicas intervencionistas

Amitriptilina Efectos Adversos

Xerostomía (100%) Constipación (40-50%) Somnolencia (15-20%) Retención Urinaria (5%) Deterioro de la memoria Hipotensión ortostática Taquicardia

Cual es la mejor estategia para iniciar el tratamiento de dolor?

analgesia debe iniciarse con el agente más efectivo que tenga menos efectos secundarios. Paracetamol, ácido acetil salicílico y otros AINEs, se prefieren a los opioides para el tratamiento del dolor leve a moderado

Riesgo de sangrado GI

de menos a mayor son Paracetamol, tramadol, metamizol, diclofenaco, naproixeno, aspirina, piroxicam, ketorolaco

Fármacos adyuvantes que pueden ser usados en cualquier paso de la escalera analgésica

utilizados para aumentar la eficacia analgésica de los AINES ú opioides, reduciendo la necesidad de los mismos, mejorando su perfil de efectividad y seguridad, para prevenir ó tratar síntomas concomitantes que exacerban el dolor, y proporcionan analgesia independiente para tipos específicos de dolor.


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