farma uno - uždegimas, reumatas

Pataasin ang iyong marka sa homework at exams ngayon gamit ang Quizwiz!

jei pacientas vartoja mažas aspirino dozes KŠL profilaktikai

VENGTI kitų neselektyvių NVNU vartojimo

NVNU - SALICILATAI

aspirinas acetilsalicilo r.

NVNU bendras veikimo mechanizmas

blokuoti COX ir taip mažinti uždegimą blokuojamas COX --> slopinama prostaglandinų sintezė: arachidono r. virtimas cikliniais endoperoksidais (PGG2, PGH2), iš kurių susidaro: 1) prostaglandinai (PGE1, PGE2, PGF2, PGD2) - sukelia vietinį ir sisteminį uždegimą 2) prostaciklinas (PGI2) 3) tromboksanai (TxA2, TxB2)

NVNU metabolizmas

daugiausiai - KEPENYSE

NVNU ekskrecija

daugiausiai - per INKSTUS metabolitų pavidalu

ciklooksigenazės (COX)

fermentai, gaminantys prostaglandinus, kurie atsakingi už uždegiminį organizmo atsaką

NVNU absorbcija

gerai rezorbuojasi iš VT

NVNU - PROPIONO RŪGŠTIES dariniai

ibuprofenas naproksenas ketoprofenas

NVNU - ACTO RŪGŠTIES dariniai

indometacinas

NVNU - FENAMATAI

ketorolakas diklofenakas

NVNU - PIRAZOLONO dariniai

metamizolis analginas

COX1

konstitucinė forma, randama DAUGELYJE audinių ir ląstelių (skrandžio epitelio ląstelėse - CITOPROTEKCIJA) -- aktyvina TROMBOCITŲ AGREGRACIJĄ -- skatina TROMBOKSANO ir PROSTAGLANDINŲ sekreciją -- didina INKSTŲ PERFUZIJĄ !! inhibuojant: skrandžio opos, slopinama trombocitų agregacija, mažėja inkstų perfuzija

NVNU pasiskirstymas

max koncentracija plazmoje - po 1-4 val., intensyviai jungiasi su plazmos baltymais !! prasiskverbia pro placentą, patenka į motinos pieną patenka į sąnarių skystį, CNS

ASPIRINAS - NEPAGEIDAUJAMAS poveikis

1) VT sutrikimai, nebylios opos, kraujavimas iš VT 2) didelės dozės - kepenų pažeidimas (grįžtamas) 3) ilgina kraujavimo laiką (po vienkartinės dozės - dar 4-7 d.) 4) Rye sindromas

ASPIRINAS - poveikis

1) mažina temperatūrą, uždegimą (paros dozė >3,0), skausmą 2) slopina trombocitų agregaciją (< 100mg) - NEGRĮŽTAMAI acetilina trombocitų COX1 3) kardioprotekcinis poveikis (< 100 mg) - KŠL/MI prevencijai 4) didina O2 sunaudojimą, CO2 susidarymą, skatina oksidacinį fosforilinimą PRAKTIKOJE: A) UŽDEGIMUI - NEVARTOJAMAS B) SKAUSMUI MALŠINTI - VARTOJAMAS, dažniausiai - kaip sudėtinė receptinių preparatų dalis (citramonas, askofenas)

NVNU - farmakoDINAMINĖS sąveikos (5)

1. kiti NVNU - didėja nepageidaujamų poveikių rizika, veiksmingumas nedidėja 2. antikoaguliantai - didėja KRAUJAVIMO rizika 3. trombocitų agregaciją mažinantys vaistai (antiagregantai) - didėja KRAUJAVIMO rizika 4. diuretikai - trūkstant skysčių (hipovolemija --> hipoperfuzija), didėja IFN rizika 5. AKF slopintojai, angiotenzino II receptorių antagonistai - sinergistinis poveikis, mažėja inkstų glomerulų FILTRACIJA, didėja ūminio IFN rizika

NVNU - farmakoKINETINĖS sąveikos (3)

1. kolestiraminas - SKATINA NVNU ŠALINIMĄ (įsiterpia į jų cirkuliaciją enterohepatine sistema, didėja NVNU klirensas, trumpėja pusinės eliminacijos periodas) 2. litis - NVNU DIDINA LIČIO KONC. plazmoje, kadangi MAŽINA JO ŠALINIMĄ per inkstus 3. metotreksatas - NVNU DIDINA METOTREKSATO KONC. plazmoje, kadangi MAŽINA JO SEKRECIJĄ į inkstų kanalėlius (vartojant dideles metotreksato dozes --> nerekomenduojama vartoti NVNU)

NVNU - bendros KONTRAindikacijos (6)

1. padidėjęs jautrumas šiems vaistams 2. VT išopėjimai, kraujavimas iš VT 3. kepenų nepakankamumas 4. inkstų nepakankamumas 5. senyvi žmonės - jiems daug dažniau pasireiškia VT komplikacijos 6. nėščiosioms - nerekomenduojama dėl galimo toksinio poveikio vaisiui

NVNU - NEPAGEIDAUJAMAS poveikis (5)

1. poveikis VT (slopinant COX1 --> mažesnė apsauginių gleivių skrandyje ir pl. žarnyne sekrecija, didėja kraujavimo rizika) 2. poveikis INKSTAMS, ŠIRDIES IR KRAUJAGYSLIŲ sistemai (slopinama inkstų prostaglandinų sintezė --> blogėja inkstų kraujotaka/perfuzija --> edemos, sunkėja širdies darbas) 3. poveikis VAISINGUMUI (neigiamas dėl prostaglandinų sintezės slopinimo) 4. PADIDĖJUSIO JAUTRUMO reakcijos (daugėja leukotrienų --> bronchokonstrikcija, kvėpavimo takų gleivinės pabrinkimas, edema, odos reakcijos) 5. poveikis MOTINAI IR VAISIUI (didesnė persileidimo, sklaidos defektų rizika)

NVNU - skyrimo rekomendacijos (5)

1. skrandžio opų profilaktikai (jei yra gastropatijų rizika) --> PROTONŲ POMPOS INHIBITORIAI 2. moterys, galinčios tapti nėščiomis --> NEREKOMENDUOJAMAS MISOPROSTOLIS 3. siekiant išvengti ūminio IFN --> NEREKOMENDUOJAMA, ESANT INKSTŲ FUNKCIJOS SUTRIKIMAMS, KEPENŲ NEPAKANKAMUMUI, ŠN 4. jei yra ūminio IFN rizika ar pacientas vartoja AKF inhibitorius/angiotenzino II antagonistus --> MONITORUOTI KREATININO KLIRENSĄ 5. VENGTI VARTOJANT ANTIKOAGULIANTUS (jei vartoja - monitoruoti INR krešumo tyrimą, koreguoti varfarino dozę)

NVNU - POVEIKIS (4)

1. slopina uždegimą (IŠSKYRUS PARACETAMOLĮ) 2. malšina skausmą (SILPNI analgetikai, dėl prostaglandinų sintezės slopinimo) 3. mažina padidėjusią temperatūrą (per PGE2 pogumburyje) 4. slopina trombocitų agregaciją (blokuojant COX1)

NVNU - terapinės INDIKACIJOS (5)

1. slopinti uždegimą (reumatoidinis artritas, osteoartritas - SIMPTOMINIS poveikis, neveikia audinių pažeidimo progresijos) 2. malšinti skausmą (MAŽO ar VIDUTINIO STIPRUMO: dantų, menstruacinį, pooperacinį; ertminių vidaus organų skausmą slopina silpnai) 3. mažinti temperatūrą (paracetamolis, aspirinas) 4. trombocitų agregacijai slopinti, MI PROFILAKTIKAI (aspirinas, po buvusio MI) 5. skatinti užsidaryti ductus arteriosus (indometacinas, ibuprofenas)

specifiškiausias uždegimui fermentas

COX2

kada aktyvuojamas COX1?

NUOLAT - svarbus VT apsaugančių gleivių gamybai, INKSTŲ kraujotakos, TROMBOCITŲ AGREGACIJOS palaikymui

kada aktyvuojamas COX2?

TIK audinių pažeidimo metu --> išskiriamas didelis prostaglandinų kiekis

COX2

TIKRIEJI uždegimo mediatoriai, randami kai kuriuose organuose: INKSTUOSE, KEPENYSE -- indukuoja citokinų ir uždegimo mediatorių susidarymą !! inhibuojant: antiuždegimiškai

ASPIRINAS kitaip

acetilsalicilo r.

NESELEKTYVŪS COX inhibitoriai

aspirinas, ketorolakas, ketoprofenas, indometacinas, meloksikamas, diklofenakas, ibuprofenas, naproksenas

NVNU - KOKSIBAI

celekoksibas = SELEKTYVŪS COX2 inhibitoriai

SELEKTYVŪS COX2 inhibitoriai

celekoksibas, valdekoksibas, rofekoksibas

NVNU - SULFONANILIDAI

nimesulidas

nuo ko priklauso NVNU NEPAGEIDAUJAMI poveikiai?

nuo COX1 slopinimo

nuo ko priklauso NVNU UŽDEGIMĄ SLOPINANTIS poveikis?

nuo COX2 slopinimo

COX3

panaši į COX1 (koduoja tas pats genas, tik su intronu), tačiau daugiausiai randama CNS (SMEGENYSE) ir ŠIRDYJE !! inhibuojant: CNS slopinama prostaglandinų sintezė --> slopinamas skausmas, padidėjusi kūno temperatūra; PERIFERINIS UŽDEGIMĄ SLOPINANTIS POVEIKIS - SILPNAS

specifinis COX3 inhibitorius

paracetamolis

NVNU - PARAAMINOFENOLIO dariniai

paracetamolis acetaminofenas = DALINAI SELEKTYVŪS COX3 inhibitoriai

DALINAI SELEKTYVŪS COX3 inhibitoriai (silpnai veikia ir COX1, ir COX2 inhibitorius)

paracetamolis (acetaminofenas)

kaip susidaro COX?

pažeidimas --> fosfolipazė A2 ardo fosfolipidų dvisluoksnį --> susidaro arachidoninė r., kuri yra pagrindinis COX substratas

NVNU - OKSIKAMAI

piroksimas


Kaugnay na mga set ng pag-aaral

Section 4: Financing Real Estate in Texas

View Set

Chapter 12 Development Through the Lifespan, 7e

View Set

World history Unit 2 Study Guide

View Set

Business Policy Test Chapters 7-10

View Set

Ch. 5 Job-Based Structures and Job Evaluation - MGT 461

View Set