Fármacodinamia

Agonista Parcial**

(AZUL) se une al receptor y ocupa el espacio pero no activa el receptor ya sea por la forma (levo o dextro), la fuerza (carga + o -) no llega totalmente hasta la función que el

Agonistas inversos

(ROJO) todos los receptores se inhiben, es decir aunque la molécula endógena llegue al sitio no se activan los receptores

Agonista Completo**

(VERDE)tiene la misma respuesta que la molécula biológica

Agonsita Alostérico

(diferente región) se una al receptor en otro sitio que se llaman sitios alostéricos, hay un cambio comformacional para cumplir la misma función fisiológica

Agonista Ortostérico

(sitio primario) se une al receptor en el mismo lugar que la sustancia endógena y cumple la misma función físiologíca

Este gráfico representa dos sustancias que tienen la misma afinidad del receptor, pero la sustancia Y (no logra estimular a los receptores) tiene una eficacia diferente a X,

Que representa este gráfico ?

Defina receptor

Es el objetivo farmacológico, que la interacción entre el fármaco desencadena un cambio en la función celular

El gráfico representa dos sustancias con la misma potencia (llegan hacer el mismo efecto) pero tienen una afinidad diferente ya que sustancia Y dura más tiempo en poder lograr a dar su efecto

Que representa este gráfico ?

Antagonista alostérico disminuye la Concentración de efectividad uniéndose al receptor en un sitio alostérico. En cambio Un potenciador (Agnoista Alostérico ) carga (winds up ) el receptor para que cuando llegue el agnosita hace mayor efecto, desplazando la curva de efectividad hacia la izquierda

Que representa este gráfico ?

Conforme aumentamos la concentración de antagonista en el cuerpo, la efectividad se va desplazar hacia la derecha (el cuerpo cada vez le cuesta mas llegar a la concentración efectividad de 50%) (Antagonismo a la derecha )

Que representa este gráfico ?

Si se desplaza un poco la curva de efectividad hacia la derecha pero disminuye la cantidad de los receptores por que la unión es irreversible (la concentración eficaz disminuye ) .

Que representa este gráfico ?

Antagonismo Alostérico

Se une al receptor en un sitio alostérico (en diferente lugar que la molécula biológica) causa tantos cambios conformacionales que previne que la molécula natural se una al receptor

Defina aceptores

Son entidades que no causan un cambio directo en la bioquímica fisiología del fármaco pero pueden alterar la farmacocinética del medicamento (p. ej albúmina sérica)

Hormesis

con bajas dosis de medicamento se puede lograr el efecto deseado (Prostaglandinas, endotelina, agonistas serotoninérgicos y purinérgicos)

Densibilización

cuando no logramos estimular los receptores a la misma dosis que utilizamos anteriormente, generalmente se supera aumentando la dosis

Afinidad

es la capacidad del farmagofaro de pegarse al receptor

Agonista

estimula la respuesta fisiológica del receptor

Eficacia

posterior a la unión del receptor con una respuesta biológica (+ o -)

Antagonismo Sintópico

tiene gran afinidad en donde el sitio donde se activa el molécula natural (esta es mi silla, la molécula se sienta ahí es competitivo). No hay actividad del receptor, o hace una función distinta que no es la esperada de ese receptor.

Taquifilaxia

una desensibilización completa de los receptores (p. ej. nitratos)