Farmakologija II

Statinai

Atorvastatinas, simvastinas - inhibuoja Chol biosintezė, HMG-CoA reduktazė. Indukuoja padidėjusi MTL receptorių aktyvumą; Skirti MI ir insulto antrinei profilaktikai (KA, TIA, po MI, insulto) / Aterosklerozės profilaktika / nefroziniam sindromui, hipotirozei, Kušingui; NP - VT sutrikimai, padidėja kepenų fermentai , miopatijos, rabdomiolizė, hepatitas, padidėja kraujavimo rizika. Galima sąveika su kitais vaistais.

Hantingtono liga

Autosominė dominantinė genetinė liga dėl 4 chromosomos mutacijos. Būdingos nežymios nuotaikų kaitos ar suvokimo problemas / koordinacijos sutrikimai, nestabili eisena / progresuojantys nekoordinuoti trūkčiojantys kūno judesiai, protinio pajėgumo silpnėjimas / Fizinės galimybės pamažu blogėja, kol koordinuotas judėjimas tampa nebeįmanomas / protinės galimybės galiausiai sumenksta iki silpnaprotystės.

Fenobarbitalis

Barbitūratas - GABA receptorių agonistas; Metabolizuojamas kepenyse; Gydyti generalizuotiems, židininiams traukuliams, sukelia anestezija; NP - sedacija su terapine konc. plazmoje. Anemija, osteomaliacija. Perdozavus slopina kvėpavimo ir kardiovaskulinę sistemą.

Opioidas v opiatas

Bet kokia medžiaga, kurios veikimas panašus į morfino; Sintetinis į morfiną panašus vaistas, kurio struktūra nepeptidinė.

Bromkriptinas

Dopamino receptorių agonistas; Iš VT rezorbuojasi 30%, didžioji dalis per pirmą pasažą, šalinama su tulžimi. T1/2 3-6h; Parkinsonizmui, negydo medikamentinių ekstrapiramidinių reiškinių. Gydo hiperprolaktinemiją, laktaciją po gimdymo, galaktorėją, oligomenorėją; NP - vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas, encefaliniai - skausmas, haliucinacijos, manija, kliedėjimas. KA paūmėjimas, aritmijos, hipertenzija. Ilgai didelėmis dozėmis - retroperitoninė fibrozė. On-off sindromas retesnis už levodopą.

Sitagliptinas

DPP-4 inhibitorius - didina endogeninių inkretinų koncentraciją, mažina GLP-1 skilimą, ilgina GLP-1 veikimą - mažina gliukagono kiekį po valgio, alkio glikemiją. Nekeičia kūno masės.

Epilepsinių traukulių klasifikacija

Daliniai (židininiai, galimas sąmonės netekimas); Generalizuoti (abu pusrutuliai ir tinklinis darinys, sąmonės netekimas dažnas). Grand / Petit mal.

Žmogaus monokloninis IgG2 Ak

Denozumabas - taikinys RANK ligandas (osteoklastų inaktyvacija); Osteoporozės gydymas po menopauzės (reikšmingiau mažina slankstelių nei šlaunikaulių lūžius); NP - šlapimo takų infekcija, katarakta, vidurių iškietėjimas, egzema.

Afektiniai sutrikimai

Depresija (magna); Dipolinis afektinis sutrikimas; Manija; Nuolatiniai afektiniai sutrikimai.

Benzodiapezinai epilepsijai

Diazepamas ir klonazepamas dažniausi. GABA receptorių agonistai; Status epilepticus (priepuolis >5 min, vieną seka kitas be sąmonės atgavimo, per 30 keli priepuoliai, tęsiasi ilgai) / ūmiam epilepsijos priepuoliui gydyti; NP - sedacija, bėrimai, VT disfunkcija, priklausomybė.

Levodopa

Dopamino analogas, veikia dekarboksilazes versdamas į dopaminą; Gerai rezorbuojasi iš VT, T1/2 1-3h, šalinama su šlapimu 2 metabolitų pavidalu. 1-3% išgertos dozės patenka į smegenis; Skirta parkinsonizmui gydyti, netinka neuroleptikų poveikio sukeltiems ekstrapiramidiniams reiškiniams gydyti; NP - pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, traukuliai / rečiau širdies ydos, trombocitopenija, leukopenija / gali ryškėti psichozė, depresija, demencija. Ilgiau vartojant atsiranda "on-off" sindromas - akinezijos ir judrumo epizodai.

Antiparkinsoninių vaistų klasifikacija

Dopamino pirmtakai: levodopa / + carbidopa / entakaponas / abu (pagalbinės grupės) / benserazidas; Dopamino receptorių (D2) agonistai: bromkiptinas, kiti giminingi vaistai; MAO-B inhibitoriai: selegelinas; Anticholinerginiai - atropinas, biperdinas; NMDA receptorių antagonistai - amantadinas.

Parkinsono patogenezė

Dopamino sumažėjimas dopaminerginiuose neuronuose pamato struktūrose (nucleus caudatus, kiaute, globus pallidus, juodojoje medžiagoje). Vietoj dopamino atsiranda daugiau acetilcholino ir NMDA. Papildomas dopamino kiekis kraujyje nepraeina h/e barjerą, tik jo pirmtakai.

Mišraus veikimo vaistai osteoporozei gydyti

Dvejopo poveikio: • stimuliuoja osteoblastus, didina kalcio absorbciją žarnyne bei reabsorbciją inkstų kanalėliuose, skatina kaulinio audinio formavimąsi) • osteoklastų veiklą slopinantys, kaulinio audinio rezorbciją lėtinantys

Estrogenai osteoporozei gydyti

Dėl estrogenų trūkumo padidėja osteoklastų skaičius ir jų gyvenimo trukmė - išryškėja menopauzės laikotarpiu, kuris ir lemia kaulų retėjimą. Estrogenai veikdami tiesiogiai per estogenų receptorius mažina kaulų apykaitos greitį. Estradiolio valeratas, 17beta estradiolis - hormonų pakeičiamajai terapijai moterims po menopauzės; NP - endometriumo hiperplazija, krūties vėžys, kraujavimai, skausmai, odos reakcijos; Negalima skirti sergant vėžiu, kepenų ligoms, porfirijai, ūminei trombozei.

II tipo CD

Dėl insulino nepakankamumo, atsparumo jam, vystosi sekrecijos sutrikimas; Būdinga iki 95% visų sergančiųjų CD / laipsniška ligos pradžia / >40 m. suserga / nebūdinga ketoacidozė / nebūtinas gydymas insulinu (nes gali neveikti): gydoma dieta, fiziniu krūviu, svorio mažinimu, geriamaisiais vaistais; metabolinis sindromas - lydi AH, II CD, VAL, dislipidemija, hiperurikemija, nutukimas.

Ilgalaikis antiepilepsinių vaistų NP

Endokrininis - osteoporozė del vit D stokos; Teratogeninis; J.a. defektai ir pokyčiai; Neurologinis - neuropatija, smegenėlių disfunkcija; Seksualinė disfunkcija.

CD klinikinis pasireiškimas

Energijos stoka / Poliurija / Burnos sausmė, troškulys / Polidipsija / Svorio mažėjimas / Dažnos infekcijos / Niežulys

Apsinuodijimo opioidais požymiai

Periferinė vazodilatacija; mažas spaudimas stovint ramiai; slopinamas kvėpavimas; bronchiniai spazmai; plaučių edema; slopinama sąmonė; traukuliai; koma; paraudimas; niežulys; ADH ir gonadodotropino sekrecijos sumažėjimas; peristaltikos slopinimas; sumažėjusi HCl sekrecija; padidėjęs analinio rauko tonusas; akies vyzdžio per didelis susiaurėjimas (miozė).

Insulino sekrecijos fazės

Pirma (ankstyvoji) - priklauso nuo maisto kiekio ir pobūdžio, insulinas sekretuojamas greitai (egz. Gl) - apsaugo nuo hiperglikemijos po valgio; Antra (bazinės sekrecijos) - nuolat išskiriami nedideli insulino kiekiai (Gl iš raumenų ir riebalų) - palaiko normalią glikemiją tarp valgių.

Dislipidemijų klasifikacija

Pirminė - genetinis lipidų arba L apykaitos defektos, aplinkos poveikis Lp apykaitai; Antrinė - Lp apykaitos sutrikimas dėl kitų ligų (hipotirozės, CD, nefrozinio sindromo)

Metforminas

Pirmo pasirinkimo vaistas II tipo CD monoterapijai. Tinka ir kombinacijoje su kitais antidiabetikais; NP - gastrointestiniai simptomai, alerginės reakcijos, kepenų pažedimai, laktoacidozė; Negalima skirti nėščiosioms, pacientams su inkstų pažeidimu (GFG <30), kepenų, plaučių ryškūs pažeidimai.

Vietinių anestetikų veikimo mechanizmas

Silpnos bazės, blokuoja aksonų galuose esančius Na jonų kanalus aferentinėse skaidulose; Nejonizuota lipofilinė (kuo ↑, tuo efektyvesnis) forma patenka į citoplazmą, jonizuota hidrofilinė inhibuoja pačius kanalus.

Antidepresantai

Tricikliai - amitriptilinas; Selektyvūs Serotonino Reabsorbcijos Inhibitoriai - fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas, citalopramas; Kitus receptorius blokuojantys; MAO inhibitoriai.

Fibratai

Fenofibratas. Didina lplipazės, apo genų transkripciją, mažina CRB ir fibrino kiekį, gerina Gl toleranciją. Stiprina lp liekanų klirensą, mažina LMTL produkciją - mažėja plazmos TAG, keičiami į DTL; Gydyti mišriai hiperlipidemijai, derinyje su kitais lipidų konc. mažinančiais preparatais (dėl rabdomiolizės pavojaus); NP - miozitas (ypač su inkstų pažeidimu, lėtiniu alkoholizmu), VT sutrikimai, niežulys, išbėrimas.

Benzodiazepinų veikimo mechanizmas

GABA A receptorių (daliniai) agonistai. Jonotropiniai receptoriai CNS ir perif. audiniuose, greitai veikiantis slopinantis poveikis; Diazepamas, klonazepamas (ilgo veikimo), lorazepamas (vidutinio), midazolamas (trumpo); Flumazenilis priešnuodis.

Eksenatidas

GLP-1 analogas - stimuliuoja insulino sekreciją, mažina gliukagono sekreciją po valgio, stiprina apetito jausmą, aktyvina beta ląstelių proliferaciją. Mažina kūno masę, aktyvina Gl panaudojimą kepenyse, raumenyse, riebaliniame.

Pagrindinis antiepilepsinių vaistų panaudojimas

Generalizuoti - lamotriginas, valproatas; Židininiai - karbamazepinas, gabapentinas, fenobarbitalis, fenitoinas; Absensai - etoksuksimidas; Status epilepticus - diazepmas, klonazepamas.

Antidepresantų farmakokinetika

Gerai abs iš VT; Lipofiliški, stipriai jungiasi su plazmos B; Tricikliai ir metabolitai kaupiasi miokarde (kardiotoksiški); Metabolizuojami kepenyse - Hidroksi metabolitai pasižymi farmakologiniu aktyvumu; Triciklių ir SSRI N-demetil metabolitai aktyvūs, gali kauptis ir prisidėti; Vaistų eliminacija lėta - poveikį vertinti pastovioje būsenoje.

Ličio kinetika

Gerai absorbuojamas per os. Pasiskirsto organizmo skysčiuose, kiek didesnė konc. smegenyse; Išsiskiria pro inkstus, filtruojamas ir apie 80% reabsorbuojamas prox kanalėliuose, išskyrimas priklauso nuo NaCl vartojimo kiekio; Pusinė eliminacija 20-24h; Siaura terapinė platuma - 0,4-1 mmol/l.

Vaistai hipoglikemijai gydyti

Gliukagonas, Gl 20/40% tirpalai. Gliukagonas sunkia hipoglikemija sergantiems (vartojantiems insuliną); Gl tirpalai infuzijoms, hipoglikemijai koreguoti; Negali vartoti esant padidėjusiam feochromocitomos jautrumui.

Insulinų klasifikacija pagal veikimo trukmę

Greitai (aspartum, lisprum, glulisinum); Trumpai (humanum solubile); Vidutinės (insulinum lisprum); Ilgai (galrginum, detemirum); Mišrūs (lisprum/aspartum) analog mix.

Tiopentalis

Greitai intraveninis anestetikas, aukštas tirpumas riebaluose; Skiriamas anestezijos indukcijai, nealgezuoja. Mažos dozės ramina, migdo; Blogai metabolizuojamas, NP - poanestezinis mieguistumas, kvėpavimo sistemos depresija.

Idealaus migdomojo savybės

Greitai pradeda veikt (greit užmiega); Palaiko miegą visą naktį; Lengvai atsibundama rytą ir nėra liekamųjų reiškinių.

Idealaus anestetiko savybės

Greitas sąmonės netekimas ir greitas išbudimas; Didelis terapinis langas; Mažai tirpus kraujyje, koncentracija lengvai reguliuojama; Neturi NP.

Antiepilepsnių vaistų klasifikacija

Ligandų valdomų kanalų blokavimas - Ca (gabopentinas, etosuksimidas) / Na (karbamazepinas, valproatas); Įtampos valdomų veikimas - GABA poveikio stiprinimas (vigabatrinas, benzodiazepinai) / Glu silpninimas.

Delta opioidiniai receptoriai

Limbinėje sistemoje, gumbure; Endog agonistas enkefalinas, egzog DPDE, antagonistas naloksonas; Spinalinei analgezijai, sedacijai. NP - dispnėja, priklausomybė, disforija, haliucinacijas, ADH sekrecijos inhibiciją.

Benzodiazepinų farmakokinetika

Lipofiliški, gerai absorbuojami iš VT, gerai praeina h/e barjerą ir pasiskirsto. Silpnos bazės, stipriai jungiasi su plazmos B; Metabolizuojami kepenyse, šalinami gliukoronidų pavidalu; Nerekomenduojami nėščiosioms. Įvairūs antibiotikai gali slopinti poveikį.

Epilepsija

Lėtinis polietiologinis sutrikimas (liga), kuris pasireiškia kartotiniais epilepsijos (traukulių) piriepuoliais su ūminiu galvos smegenų veiklos sutrikimu. Atsiranda pasikarotijantys CNS priepuoliai - elektriniai iškrūviai. Motorinėje žievėje - traukuliai; Pagumburyje - periferinis autonominis sutrikimas; Tinkliniame - sinkopė.

Parkinsono ligos tipai ir charakteristika

Lėtinė neurodegeneracinė liga. Ankstyvoji - stadija, kai pacientui pasireiškia funkcinės veiklos sutrikimai ir reikia skirti simptominį gydymą; Vėlyvoji - stadija, kai gydant levodopos preparatais pasireiškia motorikos komplikacijos; Antrinis parkinsonizmas - kitų priežasčių sukeltas ar išsivystęs sindromas, kuriam būdingi simptomai: Bradikinezija, tremoras, posturalinis nestabilumas, rigidiškumas.

Selegilinas

MAO-B inhibitorius, slopina dopamino degradaciją bei grįžimą į ląstelę; Pasiskirsto audiniuose ir organizmo skysčiuose. Praeina pro h/e barjerą, jungiasi su plazmos baltymais. Metabolizuojamas P-450 citochromų sistemos. T1/2 - 16-38h; Parkinsonizmui (dažn. kartu su levodopa), palengvina on-off, monoterapijai vartojamas retai; NP - ortostatinė hipotenzija, pykinimas, vėmimas, burnos sausmė. Encefaliniai, rečiau psichozė, haliucinacijos.

Depresijos patogenezė

Neuromediatorių disbalansas: Trūksta serotonino, NA, dopamino, GABA, peptidinių mediatorių, trofinių faktorių; Per daug Ach, kortikotropino išlaisvinančio hormono, substancijos P.

Nikotino r. ir jos junginiai

Nikotinamidai (niacinas). Slopina TAG sintezę kepenyse ir LMTL sekreciją, didina DTL, slopina lipolizę riebaliniame. Gali sukelti veido raudonio priepuolius dėl PGL; Ilgalaikis nikotino r. vartojimas sumažina mirtingumą nuo MI.

Gestacinis diabetas

Nėščiųjų, pirmą kartą nustatomas nėštumo metu. Dažniausiai pasireiškia 2 trimestrą; Diagnozuojamas atliekant GTM, kai po 2h glikemija >7,8 mmol/l; Rizika didėja, jei moteris nutukusi, >= 35 m., CD giminėje, gimdė >4 kg kūdikį; Gydoma dieta, fiziniu aktyvumu, insulinu.

Žuvų taukai

Omega-3 riebiosios r. Vartojama 3-6 g/d, iki 12, mažina badavimo ir po valgio matuojamą trigliceridemiją. Iki 3 g gerai toleruojami, didėja DTL kiekis; Naudojami kartu su statinais, fibratais. Dėl galutinės naudos KŠL diskutuojama, gali prailginti kraujavimo laiką.

MAO inhibitorių NP

Ortostainė hipotenzija; Galvos skausmas, svaigimas, dirglumas, apatija, ataksija; VT sutrikimai, lytinės f-jos sutrikimas, regos neryškumas, šlapimo problemas; Galima sąveika su maisto produktais.

Kalcitoninas

Peptidinis hormonas, inhibuoja kaulinio audinio rezorbciją - skirtas ūmiai kaulų netekimo profilaktikai; NP - gastrointestiniai, odos paraudimas ir jautrumas, galvos svaigimas, poliurija, drebulys; Hipokalcemija, padidėjęs jautrumas kalcitoninui.

Akarbozė, miglitolis

alfa-Gliukozidazės inhibitoriai. Blokuoja virškinimo fermentą, kuris skaido polis į monos - blogėja Gl pasisavinimas, mažėja glikemijos pikai po valgio; Vartojama papildomai prie kitų preparatų; NP - Po valgio atsiranda pilvo pūtimas, pilnumo jausmas, skausmai, viduriavimas.

Ezetimibas

chol abs. inhibitorius rišiklis. Veikia per NPC1L1 baltymą, inhibuoja su maistu gauto ir enterohepatiškai cirkuliuojačio cholesterolio absorbciją, mažina MTL kiekį; Kombinuojami su statinais stiprina chol mažinantį poveikį (KŠL prevencija).

Tulžies r. sujungiančios dervos

chol absorb. inhibitorių klasė, pagr. Kolestipolis, kolestiraminas; Mažina egzo chol abs ir didėja vit C virtimas tulžies r. kepenyse, tuo pačiu ji šalinama. Skatina MTL receptorių ekspresiją, didėja MTL išskyrimas ir kraujo plazmos. Daugiau pasisavinama, nes kepenyse sumažėja MTL receptorių, gali padaugėti TAG; Vartojami sunkioms hipercholesterinemijoms gydyti.

Daliniai epilepsiniai traukuliai

Židininiai, galimas sąmonės praradimas. EEG iškrovos viename pusrutulyje. Priklauso nuo pažeistos srities. Skirstomi į motorinius (trūkčiojimas mažoje vietoje ir plinta, sąmonė gali išlikti) ir psichomotorinius (temporalinėje, stereotipiniai judesiai - elgesys neįprastas, stiprus emocinis atsakas).

Kappa opiodiniai receptoriai

Žievėje, migdoliniame branduolyje, uodžiamojo nervo stormenyje; Endogeninis agonistas dinorfinas, egzogeninis ketazocinas, antagonistas naloksonas; (supra)Spinalinei analgezijai, gali slopinti VT, sukelti traukulius.

DTL

• DTL - α Lp (pagrindinis baltymas - apo A) • Sintezės vieta - kepenų ir žarnų epitelio ląstelės • Funkcija - iš periferinių audinių ląstelių (įskaitant ir arterijas) membranų laisvąjį cholesterolį pernešti į LMTL ir MTL daleles, parengti esterifikacijai veikiant lecitino ir C aciltransferazei (LCAT), pernešti C į kepenis; toliau vyksta C virtimas tulžies rūgštimis • Gyvavimo puslaikis - 5 dienos

MTL

• Gausiausia žmogaus kraujo plazmos Lp klasė • Svarbiausias sudėties lipidas - Cholesterolis • Pagrindinė MTL funkcija - C pernešimas iš kepenų ir žarnų gleivinės (sintezės vietų) į periferinius audinius (suvartojimo arba kaupimo) vietas) • Gyvavimo puslaikis kraujyje - 2,5 dienos • MTL į ląstelę patenka, kai apo B-100 atpažįsta specifiniai ląstelių paviršiaus receptoriai (glikoproteinai)

Kvetiapino fumaratas

Atipinis (II kartos) antipsichozinis vaistas - stipriau blokuoja 5-HT2 ir D4, H1 receptorius, dažniau sukelia neigiamą poveikį.

Epilepsijos patogenezė

1 var) GABA - slopina, Glu - aktyvina. Sutrikus balansui ir vyraujant Glu, impulsas išplinta nekontroliujamai; 2 var) Neuronų paroksizminė depoliarizacija, membraninis potencialas staigiai krenta ir vyksta ilga depoliarizacija su VP - stiprinamas stimuliuojančių neurotransmiterių poveikis; 3 var) "Užsidegimo" - stimuliuoja limbines dalis nedideliu impulsu ir palaipsniui sukeliami traukuliai, galintys atsirasti ir pasilikti.

II tipo CD gydymo vaistai

1. Biguanidai (metforminas) 2. Insulino sekretagogai - sulfonilkarbamidai (SK) (glipizidas) 3. Ne SK sekretagogai 4. Alfa - gliukozidazės inhibitoriai 5. Tiazolidinedionai (TZD) 6. Amilino analogai 7. Inkretino moduliatoriai • GLP-1 analogai • DPP-4 inhibitoriai (sitagliptinas) 8. SGLT2 inhibitoriai

Benzodiazepinų NP

1. Galvos svaigimas, nuovargis, pailgėjęs reakcijos laikas, sutrikusi judesių koordinacija, sutrikusi psichinė ir motorinė funkcija, sumišimas, anterogradinė amnezija 2. Silpnumas, galvos skausmas, neryškus matymas, vertigo, pykinimas, vėmimas, viduriavimas 3. Sutrikęs miegas 4. Paradoksinis (disinhibicinis) poveikis (košmarai, nerimas, dirglumas, tachikardija, prakaitavimas, amnezija, euforija, haliucinacijos, hipomanija 5. Vartojant ilgai - priklausomybė ir piktnaudžiavimas, nutraukimo sindromas 6. Perdozavus - ŠKS ir KVS slopinimas 7. „Naujieji" aktyvina kepenų mikrosominius fermentus, kurie metabolizuoja vaistus

Osteoporozės gydymo tikslai

1. Išvengti kaulų lūžių, 2. Stabilizuoti arba padidinti kaulų masę, 3. Gydyti simptomus, sukeltus kaulų lūžių ir griaučių deformacijų 4. Pagerinti organizmo fizinę būklę 5. Užtikrinti adekvatų paros kalcio ir vitamino D kiekį 6. Užsiimti reguliariais svorių kilnojimo ir raumenų stiprinimo pratimais 7. Vengti rūkymo, nesaikingo alkoholio vartojimo 8. Sumažinti griuvimų riziką, susijusią su: • prasta rega; • vaistais, veikiančiais pusiausvyrą ir budrumą; • nesaugiomis sąlygomis namuose.

Dislipidemijų gydymas

1. Mityba 2. Statinai: 3-hidroksi-3-metilglutaril-kofermento A (HMG-KoA) reduktazės inhibitoriai 3. Fibratai 4. Cholesterolio reabsorbcijos inhibitoriai (tulžies rūgštis sujungiančios dervos; rišikliai - (Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1)) 5. Nikotino r. ir jos junginiai 6. Žuvų taukai

Statinų kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui. 2. Aktyvi kepenų liga arba dėl neaiškios priežasties nuolat padidėjęs transaminazių aktyvumas. 3. Nėštumas ir laktacija. 4. Atsargumo lygis: kepenų fermenų koncetracija 3 kartus viršija normą (rizikos įvertinimą derinti su izofermentais - pvz.: ASAT yra miokardo nekrozės produktas taip pat) Vartojant statinus būtina vertinti specifinius fermentus: • Kepenų funkcijos fermentai (ALT IR AST) ir kreatinkinazė - prieš gydymą, po 1 mėn, po 3 mėn. • Visus pirmuosius gydymo metus - kas 3 mėn. Vėliau - kas pusę metų.

Triciklių antidepresantų NP

Antimuskarininis - burnos džiūvimas, regos sutrikimas, šlapimo sulaikymas; Ortostatinė hipotenzija, lytinės f-jos sutrikimai, pailgėjęs QTC intervalas; Sedacija (amitriptilinas); Gelta, leukopenija, bėrimas, hiperhidrozė.

Depresija

4/7 požymių, besitęsianti bloga nuotaika >2 sav.: Kūno svorio pokyčiai / apetito kaita / nemiga, mieguistumas / psichomotoriniai pokyčiai / kaltės pojūtis / sumažėjusi koncentracija ir ryžtingumas / savižudybės bandymas ir mintys.

Generalizuoti epilepsiniai traukuliai

Abu pusrutuliai ir tinklinis darinys, dažnas sąmonės netekimas. Grand mal - toniniai-kloniniai: stiprus įsitempimas, ekstenzorių spazmas, nevalingas riksmas, nevalingas tuštinimasis, galima dispnėja. Toninė fazė iki 1 min, veidas mėlynas (sinkopėje - baltas). Kloninė iki 4 min, sinchroniški trūkčiojimai. Be sąmonės kelias minutes, traukuliai gali žaloti. EEG dažnos iškrovos. Petit mal - absenso traukuliai: dažniausiai vaikams, staigus kalbos, žvilgsnio sustojimas. Praeina greitai be išliekamųjų reiškinių. Būdingas ritmiškumas dėl osciliacinio ryšio tarp žievės ir pagumburio (daug Ca kanalų). Skiriasi gydymas.

Vaistai Alzheimerio ligai gydyti

Acetilcholinesterazės inhibitoriai (donepezilis, rivastigminas, galantaminas). NP - pykinimas, diarėja, pilvo skausmai, bradikardija, šlapimo nelaikymas; NMDA receptorių antagonistai - mementinas (amantadinas) - nekonkurencinis NMDA receptorių antagonistas.

Vit D3 analogai

Alfacalcidolis koreguoja Ca malabsorbciją. Poveikis greitas, lengvai dozuojamas; Su vit D trūkumu susisieja kaulų metabolinės ligos, insktinė osteodistrofija, hipoparatireozė; NP - SCr didėjimas, kiti; Nenaudoti esant hiperkalcemijai/fosfatemijai/magnezemijai, esant toksiniams vit D poveikio požymias, alergijai riešutams, sojai. Kas 3 mėn tiri Ca konc. kraujyje.

Ką apima anestezija?

Analgezija - nuskausminimas; Paralyžių - raumenų relaksacija; Amneziją - atminties praradimą; Sąmonės praradimą.

Parkinsono ligai gydyti skiriami vaistai

Ankstyvajai - Levodopos preparatai, dopamino agonistai, MAO-B inhibitoriai, anticholinerginiai, NMDA receptorių antagonistai; Vėlyvajai prisideda KOMT inhibitoriai (entakoponas).

Statinų biologinis poveikis ir poveikis lipidams

Bio: • Gerina endotelio funkciją • Mažina kraujagyslių uždegimą • Mažina trombocitų agregacines savybes, veikia antitromboziškai • Didina neovaskuliarizaciją išeminiame audinyje • Didina cirkuliuojančių endotelio pirmtakų skaičių • Stabilizuoja aterosklerozines plokšteles • Stiprina fibrinolizę • Slopina germinacinių ląstelių migraciją (neig. poveikis) • Slopina imunitetą • Veikia apsaugančiai nuo sepsio Lipidams: sumažina MTL-cholesterolį 20-60%, • padidina DTL-cholesterolį 5-15%, • sumažina trigliceridus 10-45% • Maksimalus sumažėjimas - po 2-3 sav. • Vėliau daliai pacientų stebimas nežymus MTLch padidėjimas esant tai pačiai dozei (statinų "dingimo" fenomenas) • Nutraukus statiną, lipidų lygis per keletą dienų vėl pakyla

Greito veikimo insulinai

Biosintetiniai analogai, sušvirkštus pradeda veikti po 5-15 min. Galima valgyti tuoj pat, nereikia laukti. Hipoglikeminis aktyvumas didesnis, todėl geriau koreguoja glikemiją po valgio. Veikia trumpai, maža hipoglikemijos rizika (imituoja įprastą sekreciją po valgio). 3x per dieną tarp valgių.

Trumpo veikimo insulinai

Biosintetiniai žmogaus, rekuomenduojama švirkšti 20-30 min prieš valgį, tarp pagr. valgių (3x)

Koks insulinas dažniausiai vartojimas gydyti CD?

Biosintetinis žmogaus insulinas, 100VV/ml. Gali sukelti hipoglikemiją ir didėti svoris.

Biperdinas

Blokuoja centr ir perif M/N cholinoreceptorius (perif M stipriau nei atropinas); Parkinsonui ir antriniam parkinsonizmui gydyti, g.b. ir mono, ir kombinuota terapija; NP pasireiškia30-50% pacientų: burnos sausmė, dvejinimasis, nerimas, nemiga, žarnyno atonija, tachikardija, aritmijos.

Fibratų vartojimas

Būtina, kai TAG >11,3 mmol/l; Įvertinamas pasirinkimas, kai TAG 4,5-11,3 mmol/l; Svarstoma, kai TAG >2,3 mmol su KŠL rizika, nesant galimybės reguliuoti kitus veiksnius.

Vietinių anestetikų NP

CNS - iš pradžių silpni slopinantys, po to bendras CNS slopinimas ir koma; PNS - lokalus toksinis nervo pažeidimas; Širdies ir kraujagyslių (blokados, ritmo sutrikimai, hipotenzija); Kraujui (prilokainas gali sukelt methemoglinemiją); Alergijas gali sukelti esterių grupė, ne amidų.

Etosuksimidas

Ca blokatorius, dalyvauja neuronų, esančių gumbure, iškrovose; Išskiriamas per nepakitęs pre inkstus, vartojamas p/os; **Absenso traukuliams gydyti**; NP - pykinimas, vėmimas, Grand mal jautriems asmenims.

Gabapentinas

Ca kanalų blokatorius - blokuoja neurotransmiterių atpalaidavimą; Išskiriamas nepakitęs per inkstus, vartojama p/os; Gydant epilepsiją (papildomas), neuropatinį skausmą; NP ataksija ir sedacija.

Insulino terapijos tikslai sergant CD

Hiperglikeminių komų prevencija; Diabeto komplikacijų (angiopatijų, nefropatijų, neuropatijų) prevencija; Pavojinga dėl perdozavimo, hipoglikeminių komų.

Insulino NP

Hipoglikemija (tachikardija, tremoras, blyškumas, prakaitavimas), pmp - greiti cukrūs; Retos alerginės reakcijos; Rubor, tumor injekcijos vietoje; Lipodistrofija injekcijos vietoje.

Insulino skyrimo principas I tipo CD

INTENSYIVI INSULINO TERAPIJA "Basal-Bolus": Greito ar trumpo veikimo insulinas (bolus), 3x prieš valgį; Ilgo ar vidutinio veikimo - 1-2 x ryte/vakare

I tipo CD

Idiopatinis (be Ak, žekli hiperglikemija) / Lėtas suaugusiųjų (beta ląstelės suardomos, lieka minimalus C peptido kiekis); Ketoacidozė / *Gydymas tik insulinu* / 5-20% visi CD atvejų / Staigi ligos pradžia / Susergama iki 40 m. / nebūdingas antsvoris

Epilepsijos etiologija

Ilgalaikiai pakitimai smegenyse dėl: -paveldimumo; -NS vystimosi sutrikimai; -neurodegeneracinės/metabolinės/loginės ligos; -Struktūriniai, organiniai pažeidimai (traumos, augliai, infekcijos, metaboliniai/kraujotakos sutrikimai). *2/3 atvejų idiopatiniai

Izofluranas, desfluranas, azoto suboksidas

Inhaliuojamieji anestetikai; Veikia GABA ir NMDA receptorius (aktyvina K, blokuoja Na kanalus); Didinant jų dozę didėja ↑indukcinis poveikis, ventiliacijos greitis ir indukcijos greitis tiesiogiai proporcingi. Išmetami per plaučius; Retai sukelia piktybinę hipertermiją.

CD gydymo būdai

Insulininiais ir ne-insulininiais vaistais. Insulininiai - greito, vidutinio ir lėto veikimo; Ne - Insulino sekratagogus, biguanidus, alfa-glukoidazės inhibitorius, tiazolidinedijonus, amilino analogus, incretino moduliatorius, SGLT2 inhibitorius.

Insulino pompos metodas

Intesyvi terapija, tik greito ir trumpo veikimo ins; Leidžiamas 2 režimais - baziniu ir valdomu - boliusiniu; Bazinio ins. dozė nustatoma kiekvienai paros valandai, boliusinė - atitinkamai suvartotų angl. kiekiui; Bazinio paros dozė 40-50% paros insulino kiekio.

Propofolis, etomidatas

Intraveniniai anestetikai; Anestezijos indukcijai ir palaikymui (Propofolis dienos chirurgijoje, ilgos infuzijos be inhaliacinių), naudojami kaip tęstiniai, veikimo pradžia per 30s; Greitas metabolizmas kepenyse (etomidatas greičiau už tiopentalį; NP - ↓KVS, KS. Gali supresuoti antinksčius, jaudinti per indukciją.

Ketaminas

Intraveninis anestetikas, blokuoja NMDA receptorius; Būdingas lėtas pasisavinimas, stiprus jautrumo praradimas, bet sąmonė išlieka; NP - haliucinacijos, kliedesiai.

Anestetikų veikimo platuma

Laikotarpis tarp 3 ir 4 anestezijos stadijų (chirurginės - pacientas be sąmonės, nejaučia skausmo <-> pailgųjų smegenų slopinimo); Skirtingams anestetikams skiriasi stadijų trukmės, toksinis poveikis į organus.

Insulino biologinis poveikis

Kepenyse skatina glikogeno kaupimąsi, slopina GNG; Raumenyse stimuliuoja glikogeno ir baltymų sintezę; Riebaliniame skatina TAG kaupimąsi (slopina lipolizę).

Bifosfonatai

Koldronatas, etidronatas, ibandronatas, risedronatas, zaledrono r. - slopina osteoklastų sukeltą reabzorbciją (mažina adheziją ir sukelia ankstyvą apoptozę); Skirta moterų po menopauzės, vyrų osteoporozės gydymui ir profilaktikai; NP - burnos ertmės, stemplės opos, dispepsija, kaulų ir raumenų skausmas, alerginės reakcijos; Nevartoti prie stemplės anomalijų, neortostatijos, hipokalcemijos, padidėjus preparato jautrumui.

Morfino NP

Kvėpavimo slopinimas (galima mirtis), pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, galimas imunosupresinis poveikis, šlapimtakių spazmai, bronchų spazmai, niežulys, mieguistumas, hipotenzija ir išsivystanti tolerancija -> priklausomybė.

Litis, jo indikacijos

Mažas katijonas, slopina inozitolioP hidrolizę, taip mažina konc. smegenyse, mažina proteinkinazės C aktyvinimą. *Siauras terapinis langas* Indikacijos - ūmi manijos fazė / palaikomasis bipolar gydymas / papildomas rezistentiškos depresijos gydymas (su kitais psichotropiniais).

Bendrųjų anestetikų veikimas pagal dozes

Mažos - amnezija, euforija, analgezija, sedacija, sujaudinimas, refleksų sustiprėjimas; Didelės - Gili sedacija, miorelaksacija, susilpnėjęs autonominis atsakas, širdies ir kvėpavimo slopinimas, hipotermija, pykinimas ir vėmimas.

Antidepresinių vaistų veikimo mechanizmas

Monoaminų - NA, SER - trūkumas smegenyse. Vaistai didina: Tricikliai slopina NA reabsorbciją / SSRI slopina SER reabsorbciją / Receptorius blokuojantys veikia neigiamu atgaliniu ryšiu blokuodami alfa2 / MAO inhib. saugo monoaminus nuo degradacijos. Pagumburio - hipofizės - skydliaukės / antinksčių ašį veikia, todėl yra taikiniai.

Vitamino D vartojimo rekomendacijos

Moterims virš 50 metų iki 1000 TV/d. (nuo 600 / 800). Galimos didelės dozės, 200 000 TV kas pusę metų.

Mu opioidiniai receptoriai

Mu - gumbure, NS, žievėje (dauguma veikia šiuos). Gali sukelti analgeziją, ↓kvėpavimą, sukelti euforiją, sedaciją, ↓VT aktyvumą, miozę, fizinę priklausomybę; Supraspinalinei analgezijai sukelti.

Klasikinis opioidų veikimas

Mu, Kappa ir Delta receptoriai (su G baltymu susiję); Uždaro Ca, atidaro K kanalus, hiperpoliarizacija ir impulsas neplinta - presinapsinė inhibicija.

Nateglinidas, repaglinidas

NE SK preparatai. Metabolizuojami kepenyse, išskiriama inkstais. Dažnas dozavimo režimas, derinamas su maistu; vartojamas monoterapijai, kombinuoja su metforminu; Hipoglikemija ir svorio didėjimas, pasireiškia rečiau nei vartojant SK.

Amantadinas

NMDA antagonistas; Per os max konc po 1-4h, T1/2 9-37h, šalinama šlapimu; Plačiai pasiskirsto audiniuose ir organizmo skysčiuose - praeina pro h/e barjerą, susijungia su plazmos baltymais. Metabolizuoja P-450 sistema; Vartojamas kartu su levodopa, monoterapija tik esant lengvai parkinsonizmo formai; NP - encefaliniai, perdozavus psichozė ir traukuliai. Bet šiaip gerai toleruojamas.

Valproatas

Na kanalų blokatorius (silpniau nei fenitoinas). Didina GABA smegenyse, inhibuoja ją inaktyvinančių fermentų sistemas; PEP 15h, mažai toksiškas; Pirmausia gydyti generalizuotiems, bipoliniui, grand/petit mal, ne absansams, nebūna sedacijos; NP - retai sukelia plaukų išplonėjimą ir garbanojimą. Hepatoksiškas ir teratogeniškas (tipo).

Fenitoinas

Na kanalų blokatorius; 90% susijungia su B (konkuruoja su kitais vaistais). Padidina koaguliantų metabolizmo greitį. Metabolizuojamas kepenyse, šalinamas kaip gliukuronidas, nelinijinė kinetika; Gydyti traukulius (išskyrus absenso); NP - vertigo, ataksija, nistagmas, galvos skausmas (be sedacijos). **Dantenų hiperplazija**, hirstutizmas dėl androgenų sekrecijos. Galimas hepatitas, neoplastinis limfocitinis sutrikimas.

Lamotriginas

Na kanalų blokatorius; Gydyti absenso traukuliams, bet veikia ir generalizuotus; NP - galvos svaigimas, pykinimas, ataksija.

Karbamazepinas

Na kanalų blokatorius; PEP 30h, pakartotinai 15h. Indukuoja fenitoiną, kontraceptikus, orfariną ir kortikosteroidus metabolizuojančius fermentus; Gydyti psichomotorinei epilepsijai, neuropatiniam skausmui, maniakiniui depresiniam sutrikimui, ne absansams; NP - mieguistumas, ataksija, hiponatremija, neutropenija.

Morfino priešnuodis

Naloksonas, kartais naltreksonas.

Buspironas

Naujasis anksiolitikas, nepanašus į benzo, vartojamas tik nerimui slopinti; Svarbiausias poveikis serotoninui; NP - galvos svaigimas ir skausmas, neslopina psichomotorikos.

Vigabatrinas

Negrįžtamai inhibuoja GABA transaminazę; Gydyti židininiams priepuoliams, dažniausiai rezistentinei formai (rezervinis vaistas); NP - regos sutrikimai.

Benzodiazepinų indikacijos

Nerimo, panikos, PSTD, fobijoms; Insomnijai; Anestezijai; Traukuliams - status epilepticus (klonazepamas, diazepamas); Raumenims atpalaiduoti (cerebral palsy, išsėtine skleroze); Alkoholio nutraukimo sindromui.

Hantingtono ligos patogenezė ir gydymas

Padidėjęs dopaminerginis aktyvumas ir sumažėjusi GABA funkcija bazaliniuose ganglijuose (uodeguotame branduolyje ir putamen); Gydoma dopamino blokatoriais (pvz haloperidoliu).

Insulino dozavimo principai

Pastoviam skiriama 0,3-0,5 VV/kg kūno masės per parą, g.b. didinama iki 0,8. Vidutinė dozė per parą 40 VV; Esant hiperglikeminiam sindromui g.b. padidinta iki 1 VV/kg; Santykinis basal-bolus 60-40%. Stebint Gl galima santykį keisti; Esant CD dekompensacijai, ketoacidozei, komai - 0,1-0,2 VV/kg per h; Urgentinių būklių metu tik greito ar trumpo insulinas, į veną infuzatoriumi aš lašinant GIK (Gl/insulinas/kalis) tirpalą.

Ilgos veikimo trukmės insulinai

Pradeda veikti po 2-4h, veikia iki 24h; Rečiau sukelia naktines hipoglikemijas. Skiriami kartą per parą, imituoja įprastą sekreciją tarp valgių ir naktį.

II tipo CD gydymas

Pradedama nuo gyvensenos; Jei per 3 mėn nepasiekiama reikiama glikemijos kontrolė, gydoma meforminu (jei nutukęs) arba sulfanilkarbamido preparatais (jei ne); Jei gydant per oraliai kontrolė prastėja, pacientui turi būti skiriami insulino preparatai arba jie derinami su peroraliniais vaistais. Galimas gydymo keitimas ir priešinga kryptimi, jei gerėja būklė.

Vidutinio veikimo insulinai

Prie reguliaraus pridėjus protamino gaunamas ilgiau veikiantis. Jis veikia po 2-4h, veikia 16h. Leidžiamas 2x per parą, arba kartą vakare.

Parathormonas ir teriparatidas

Prieskydinių liaukų hormono preparatas ir jo analogas - anaboliškai gydo osteoporozę. Veikia osteoblastus ir didina K absorbciją žarnyne, inkstuose, P šalinimą per inkstus; NP - pykinimas, nugaros skausmas, raumenų jėgos sumažėjimas, širdies ritmo sutrikimai; Nevartoti, kai praeityje buvo spindulinis gydymas, padidėjęs jautrumas PTH, hiperkalcemija, kepenų ir inkstų nep.

Insulino farmakodinamika

Prisijungia prie transmebraninės tirozino kinazės (TiK), ji fosforilinama, skatinamas Gl sugėrimas/patekimas ir panaudojimas spec. organuose (širdis, riebalinis, raumenys). Fosforilinamos piruvato kinazė, fosfofruktok ir gliukok, slopinami GNG fermentai.

Alzheimerio liga

Progresuojantis atminties ir kognityvinės funkcijos praradimas. Taip pat būdingas minčių susipainiojimas, elgesio pokyčiai.

SSRI NP

Pykinimas, vėmimas, anoreksija; Sujaudinimas, akatizija, anorgazmija, miego sutrikimai; Kūno masės didėjimas; Serotonino sindromas - neramumas, tremoras, šaltkrėtis, mioklonusas, traukuliai, delyras.

Benzodiazepinų farmakologinis poveikis organizmui

Ramina (gali sukelti nejautrą, bet ne sedaciją), slopina agresiją ir gerina miegą; Mažina centrinės kilmės raumenų spazmus; Sukelia ateities įvykių (anterogradinę) amneziją; Mažina alveolių ventiliaciją, AKS ir ŠŠD, skrandžio rūgšties sekreciją naktį. Gali sukelti nuovargį, galvos skausmą, pailgėja reakcijos laikas, sutrinka psichinė ir motorinė koordinacija. Paradoksaliai - košmarai, nerimas, priklausomybė, euforija, aktyvina fermentus, greičiau metabolizuojančius vaistus.

Selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai

SERM - raloksifenas, bazedoksifenas. Agonistiškai veikia kaulinį audinį, iš dalies mažina chol kiekį; Skirtos osteoporozės profilaktikai po menopauzės; NP - venų trombembolija, karščio pylimai, kojų raumenų mėšlungis ir kt.; Nevartoti esant trombembolijai, tinklainės venų trombozei, kepenų funkcijos nepakankamumui, gimdos vėžiui.

Dapagliflozinas

SGLT2 (Na ir Gl nešiklio 2) inhibitorius; Mažina Gl rezorbciją inkstuose, todėl visada mažina jos koncentraciją; Gydyti CD, SGLT2 inhibitorius kartu su sulfonilkarbimidu ar insulinu vartojantiems pacientams didėja hipoglikemijos pavojus; NP - didėja SCr, dažnesnės šlapimo takų infekcijos, pykinimas, galvos svagimas, išbėrimas.

Melatoninas

Sintetinamas iš serotonino, reguliuoja cirkadinį ritmą, sujungia laisvuosius R. Stiprina imuninį atsaką; Naudojamas trumpalaikiam pirminės nemigos gydymui (>55 m.)l Per os, absorbuojamas bisas, kepenyse metabolizuojamas; NP - mieguistumas, košmarai, galvos skausmas, dirglumas, hormonų disbalansas;

Stroncio ranelatas

Skatina kaulo formavimąsi, didina osteoblastų replikaciją ir kolageno sintezę, mažina rezorbciją; Pomenopauzinei osteoporozei, kitų kaulų lūžiams; NP - VT, dermatitas, egzema, galvos skausmas; Nenaudoti esant jautrumui bet kuriai pagalbinei medžiagai, insktų nep.

Bendrųjų anestetikų veikimo mechanizmas

Slopina nespecifiškai CNS laidumą; Tarp neuronų imituoja GABA - ↓sinapsinę transmisiją veikdami GABA A liganų veikiamus jonų kanalus; Veikia visą NS, labiausiai pagumburį, žievę, hipokampą, nugaros smegenis.

Glipizidas, gliklazidas

Sulfonilkarbamido preparatai - insulino sekretagogai; Gydomi nenutukę II tipo CD pacientai, tinka kombinacijoje su kitais; NP - hipoglikemija (pavartojus pavalgyti), svorios didėjimas, galimos odos reakcijos, kepenų pakitimai, gastrointestaliniai; Atsargiai vartoti su sulfonamidais ir acetilsalicilo r. - didėja hipoglikemijos rizika.

Insulinoterapijos indikacijos II tipo CD metu

Sutrikusi glikemijos kontrolė su max dozėmis taikant kombinuotą peroralinę terapiją; Bloga glikemijos kontrolė su interkurentina infekcija; Ligonio parengimas operacijai; Nėštumas ir laktacija; Gyvybinių organų pažeidimas; Alergija ir kitos reakcijos į peroralinius preparatus, kuriais gydomas diabetas; Ryški hiperglikemija nuo pat diabeto nustatymo pradžios (>16mmol/l); Ūmus MI.

Ličio NP

Terapinėse konc: smulkus tremoras, obstipacija, poliurija/dipsija, kūno masės didėjimas, edema, hipotirozė, aritmijos; Apsinuodijus: VT sutrikimai, anoreksija, neryškus matymas, raumenų silpnumas, ataksija, hiperrefleksija, traukuliai, toksinė psichozė, sinkopė. Gydoma hidratacija, NaCl infuzija, pagalbiniu gydymu.

Pioglitazonas

Tiazolidindionai - veikia per branduolinius receptorius, geriausiai žinomas TZD poveikis - didina insulino stimuliuotos Gl panaudojimą skeleto raumenyse. Preparatai perif. audiniuose sumažina rezistentiškumą insulinui, lipolizę, silpnai AKS, stiprina fibrolizę, endotelio funkciją, adipocitų diferenciaciją; TZD tiek mono, tiek su SK, metforminu II tipo CD; NP - svorio didėjimas, skysčio sulaikymas, didesnė MI, kaulų lūžių rizika; TZD negalima skirti ŠN, kepenų nepakankamumo pacientams.

Chlorpromazinas

Tipinis antipsichozinis vaistas - stiprūs D2 antagonistai Tab / sirupas / žvakutės / inj.

Antiparkinsoninių vaistų taikiniai

Veikia tie, kurie gali įveikti hematoencefalinį barjerą. Levodopa yra dopamino sintezės substratas; KOMT ir MAO inhbitoriai neleidžia skaidyti levodopos; Dekarboksilazės inhibitoriai neleidžia jai virsti į dopaminą; Dopamino agonistai imituoja endogeninio dopamino poveikį.

Zolpidemas, zopiklonas, zaleplonas

Z-vaistai - naujieji benzo agonistai; Trumpalaikiui nemigos gydymui, išsaugo 3 ir 4 miego fazes; Veikia pagal trukmę skirtingai; NP - košmarai, sujaudinimas, mieguistumas, virškinimo trakto sutrikimas (viduriavimas), galvos skausmas, svaigulys , regos haliucinacijos, amnezija, kompulsinis elgesys, vaikščiojimas, valgymas, vairavimas miegant (zolpidemas).

Opioidų farmakokinetika

• Morfinas lėtai ir nepastoviai absorbuojams, todėl dažnai skiriamas intraveniškai ar į raumenis - ūmiam skausmui. P/os - esant lėtiniam skausmui. Efektyviausia - intratekaliai. • Plazmos T1/2 3- 6 val. • Metabolizuojami kepenyse, sujungiant su gliukuronidais: - Morfino 6 gliukuronidas aktyvesnis nei morfinas, sustiprina morfino poveikį - Morfino 3 gliukuronidas mažina morfino poveikį • Gliukuronidai šalinami su šlapimu (esant instų nepakankamumui - turi būti mažinama dozė) • Gliukuronidai patenka į žarnyną su tulžimi, dalis reabsorbuojama (enterohepatinė apykaita) • Naujagimių organizmas negali sujungti morfino su gliukuronidais, tad per gimdymą, morfinas ir jo analogai NENAUDOJAMI. Naudojamas petidinas. • Diamorfinas, kodeinas organizme perdirbamas į morfiną • Priešnuodis - NALOXONAS