Terapie bolesti - opiáty
proč se podávají opioidní agonisté-antagonisté společně s agonisty
- Při společném podání s opioidními agonisty - působí jako antagonisté (vysoká afinita k opioidním receptorům) - Nižší nebezpečí vzniku závislosti
opioidní agonisté-antagonisté
- Působí na receptory κ (někteří částečně i na μ) - Vazba na receptory - jejich aktivace (agonisté)
opioidní agonisté
- Vysoká afinita k receptorům μ a κ. - Většina navozuje kromě analgezie i mírnou až střední sedaci. - Po podání - v řadě případů zvýšená citlivost na zvukové podněty
mechanismus účinku
- afinitě k receptorům, které jsou k dispozici pro látky tělu vlastní (endogenní opioidy - endorfiny, enkefaliny) Analgetický efekt je způsoben účinky na míchu a na mozek
vyšší dávky opioidních agonistů u koní a koček
- hyperaktivita, excitace, dysforie, hypertermie
Butorfanol - CZ vet - využití
- nalgosed, butomidor - sedace, analgezie, preanestezie
κ a) analgezie b) kde se nalézají c) aktivace vede k d) účinek na CNS e) návykovost
- supraspinální a spinální analgezie - nalézají se v míše na presynaptických vláknech - aktivace vede ke sníženému uvolňování excitačních aminokyselin (sedace, mióza) - dysforie e) malý návykový potenciál
terapeutické využití morfinu
- terapie krutých bolestí (traumatického původu, ischemických, pooperačních, nádorových ) - potlačení dušnosti (edém plic, plicní embolie, astma cardiale...) - premedikace před celkovou anestezií - využití pro - neurol eptanalgezi
opium
- zaschlá šťáva získaná z nezralých makovic maku setého - složen asi z 20 alkaloidů (morfin, kodein
klasifikace opioidních receptorů
- µ1 - µ2 - 𝜅 - ẟ - 𝛔
dělení opioidů dle MU
1) duální agonisté 2) antagonisté 3) agonisté-antagonisté 4) parciální agonisté
použití naloxonu
1) intoxikace opioidy 2) diagnostika intoxikace opioidy 3) zrušení nežádoucích účinků po spinální nebo epidurální aplikaci 4) zrušení celkové anestezie
tramadol - mechanismus účinku
1) slabý agonista µ-Rc 2) inhibuje zpětný reuptake serotoinu a noradrenalinu - droga bojovníka
závislost na morfin vzniká v rozmezí
3 týdnů - 3 měsíců
Metadon CZ vet -> název a využití
Synthadon (§§) -> využití pro analgezii u psů a koček
Straubův fenomén u myši
Vliv na spinální míchu-některé oblasti dráždí (až křeč-ocasního svalstva - ocas do písmene S, pohyb do kruhu
rozdílná druhová reaktivita morfinu a) CNS b) oko
a) CNS - deprese u Ca, opice a člověka - excitace u Fe, Eq, Ru, Su b) oko - mióza - člověk, Ca, Ra, Cu - mydriáza - Fe, opice, Eq
centrální účinky morfinu
a) analgezie b) sedace, anxiolytický c) snížení citlivosti na CO2 - deprese dechového centra d) antitusikum e) Straubův fenomén u myší f) euforizující / ale i dysforizující g) snížení reaktivity termoregulačních center h) nevolnost a zvracení - dráždí chemoreceptory v prodloužené míše
Etorfin a) využití b) dávkování c) legislativa
a) imobilizace velkých zvířat b) 4mg/ 5t slon c) Příloha č. 3 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb. O seznamech návykových látek Seznam č. 3 omamných látek Zákaz výskytu na území státu !!! Zacházení - výjimka MZ.
morfin se řadí do a) jakých látek b) jak označujeme
a) omamných látek b) §§
buprenorfin a) receptory b) účinky c) užití
a) parciální μ-agonista, antagonista κ- Rc b) silná analgezie c) předoperační analgezie, pooperační potlačení bolestii, imobilizace ZOO zvířat (Bupaq)
Levometadon a) receptory b) působení c) použití
a) silný µ-agonista b) pomalý vstup do CNS, nevyvolává euforii, chrání před abstinenčním syndromem c) substituce při závislosti
periferní účinky morfinu
a) snížení motolity GIT - hlídat u pacienta po morfinové anestezii kálení a močení b) uvolnění histaminu - kopřivka, bronchokonstrikce, vazodilatace
μ2 a) analgezie - kde? b) dýchání c) návykovost
a) spinální b) deprese c) vysoká
µ1 a) analgezie - kde? b) dýchání c) působení na cévy d) stav CNS e) další?
a) spinální i supraspinální b) deprese (musíme monitorovat) c) periferní vazodilatace (potřeba zahřívat - ztráta termoregulace) d) euforie e) mióza, retence moči
δ a) analgeizie b) receptory se nacházejí c) stimulace receptorů na periferii vede k
a) supraspinální i spinální analgezie b) receptory jsou na periférii. c) jejich stimulace tlumí činnost útrobních svalů, což se léčebně využívá k tlumení průjmů, přičemž u Loperamidu je již zcela potlačen centrální účinek -> vysoký návykový potenciál
nevýhody morfinu
a) útlum dechu, b) útlum řasinkového epitelu v dýchacích cestách c) oběh - se hroutí až následkem hypoxie d) periferní vazodilatace cév (zejména kožní oblast) možné snížení tělesné teploty e) potlačení kašlacího reflexu
opioidní analgetika neboli
anodyna
mezi parciální µ - agonisty patří
buprenorfin
morfin se může použít
celkově (i.m) i lokálně
co je výsledkem aktivováním opioidních receptorů
eflux K+
k uspávání divokých a ZOO zvířat se používá
etorfin a karfentalin
Zpracováním morfinu vzniká droga
heroin
Sufentanil je
jedno z nejsilnějších známých analgetik
Nejsilnější analgetika - proto jsou určeny
jen pro nejtěžší stavy (terminální fáze onemocnění, polytraumatický pacient)
k substituci při závislosti se používá
levometadon a metadon
morfin se používá jako analgetikum hlavně u
malých zvířat
opioidní receptory a) lokalizace
na povrchu buněk v různých oblastech mozku a míchy + v nervových pleteních stěn TT a močové trubice, kde regulují motolitu
mezi opoidní antagonisty patří
naloxon, naltrexon, diprenorfin
opioidní receptory jsou na povrchu .... kde?
nervových buněk - v různých oblastech mozku a míchy + v nervovývh pletenních stěn GIT a močového ústrojí, kde snižují motolitu
Opioidní analgetika Působí na .... receptory vyvolávají ... analgezii. Tlumí .... složky bolesti - .....
opioidní, silnou, obě, nebezpečí závislosti
mezi opioidní agonisty patří
opium, morfin, fentanyl, sufentanil, karfentatalin, metadon, etorfin
σ
receptory mohou vyvolat dysforii a halucinace, nemají analgetický účinek, dnes už nepatří mezi opioidní receptory
jaktože morfin působí na CNS Fe, Eq, Ru, Su excitačně
rozdílná distribuce receptorů v mozku
s čím jsou spřaženy opioidní receptory
s G-proteiny
morfeus byl v řecké mytologii bůh
snů
neuroleptanalgezie
stav sedace, analgezie a amnezie, ne však bezvědomí - pacient je schopen spolupráce
použití diprenorfinu
zrušení působení etorfinu a karfentanylu