Terapie bolesti - opiáty

proč se podávají opioidní agonisté-antagonisté společně s agonisty

- Při společném podání s opioidními agonisty - působí jako antagonisté (vysoká afinita k opioidním receptorům) - Nižší nebezpečí vzniku závislosti

opioidní agonisté-antagonisté

- Působí na receptory κ (někteří částečně i na μ) - Vazba na receptory - jejich aktivace (agonisté)

opioidní agonisté

- Vysoká afinita k receptorům μ a κ. - Většina navozuje kromě analgezie i mírnou až střední sedaci. - Po podání - v řadě případů zvýšená citlivost na zvukové podněty

mechanismus účinku

- afinitě k receptorům, které jsou k dispozici pro látky tělu vlastní (endogenní opioidy - endorfiny, enkefaliny) Analgetický efekt je způsoben účinky na míchu a na mozek

vyšší dávky opioidních agonistů u koní a koček

- hyperaktivita, excitace, dysforie, hypertermie

Butorfanol - CZ vet - využití

- nalgosed, butomidor - sedace, analgezie, preanestezie

κ a) analgezie b) kde se nalézají c) aktivace vede k d) účinek na CNS e) návykovost

- supraspinální a spinální analgezie - nalézají se v míše na presynaptických vláknech - aktivace vede ke sníženému uvolňování excitačních aminokyselin (sedace, mióza) - dysforie e) malý návykový potenciál

terapeutické využití morfinu

- terapie krutých bolestí (traumatického původu, ischemických, pooperačních, nádorových ) - potlačení dušnosti (edém plic, plicní embolie, astma cardiale...) - premedikace před celkovou anestezií - využití pro - neurol eptanalgezi

opium

- zaschlá šťáva získaná z nezralých makovic maku setého - složen asi z 20 alkaloidů (morfin, kodein

klasifikace opioidních receptorů

- µ1 - µ2 - 𝜅 - ẟ - 𝛔

dělení opioidů dle MU

1) duální agonisté 2) antagonisté 3) agonisté-antagonisté 4) parciální agonisté

použití naloxonu

1) intoxikace opioidy 2) diagnostika intoxikace opioidy 3) zrušení nežádoucích účinků po spinální nebo epidurální aplikaci 4) zrušení celkové anestezie

tramadol - mechanismus účinku

1) slabý agonista µ-Rc 2) inhibuje zpětný reuptake serotoinu a noradrenalinu - droga bojovníka

závislost na morfin vzniká v rozmezí

3 týdnů - 3 měsíců

Metadon CZ vet -> název a využití

Synthadon (§§) -> využití pro analgezii u psů a koček

Straubův fenomén u myši

Vliv na spinální míchu-některé oblasti dráždí (až křeč-ocasního svalstva - ocas do písmene S, pohyb do kruhu

rozdílná druhová reaktivita morfinu a) CNS b) oko

a) CNS - deprese u Ca, opice a člověka - excitace u Fe, Eq, Ru, Su b) oko - mióza - člověk, Ca, Ra, Cu - mydriáza - Fe, opice, Eq

centrální účinky morfinu

a) analgezie b) sedace, anxiolytický c) snížení citlivosti na CO2 - deprese dechového centra d) antitusikum e) Straubův fenomén u myší f) euforizující / ale i dysforizující g) snížení reaktivity termoregulačních center h) nevolnost a zvracení - dráždí chemoreceptory v prodloužené míše

Etorfin a) využití b) dávkování c) legislativa

a) imobilizace velkých zvířat b) 4mg/ 5t slon c) Příloha č. 3 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb. O seznamech návykových látek Seznam č. 3 omamných látek Zákaz výskytu na území státu !!! Zacházení - výjimka MZ.

morfin se řadí do a) jakých látek b) jak označujeme

a) omamných látek b) §§

buprenorfin a) receptory b) účinky c) užití

a) parciální μ-agonista, antagonista κ- Rc b) silná analgezie c) předoperační analgezie, pooperační potlačení bolestii, imobilizace ZOO zvířat (Bupaq)

Levometadon a) receptory b) působení c) použití

a) silný µ-agonista b) pomalý vstup do CNS, nevyvolává euforii, chrání před abstinenčním syndromem c) substituce při závislosti

periferní účinky morfinu

a) snížení motolity GIT - hlídat u pacienta po morfinové anestezii kálení a močení b) uvolnění histaminu - kopřivka, bronchokonstrikce, vazodilatace

μ2 a) analgezie - kde? b) dýchání c) návykovost

a) spinální b) deprese c) vysoká

µ1 a) analgezie - kde? b) dýchání c) působení na cévy d) stav CNS e) další?

a) spinální i supraspinální b) deprese (musíme monitorovat) c) periferní vazodilatace (potřeba zahřívat - ztráta termoregulace) d) euforie e) mióza, retence moči

δ a) analgeizie b) receptory se nacházejí c) stimulace receptorů na periferii vede k

a) supraspinální i spinální analgezie b) receptory jsou na periférii. c) jejich stimulace tlumí činnost útrobních svalů, což se léčebně využívá k tlumení průjmů, přičemž u Loperamidu je již zcela potlačen centrální účinek -> vysoký návykový potenciál

nevýhody morfinu

a) útlum dechu, b) útlum řasinkového epitelu v dýchacích cestách c) oběh - se hroutí až následkem hypoxie d) periferní vazodilatace cév (zejména kožní oblast) možné snížení tělesné teploty e) potlačení kašlacího reflexu

opioidní analgetika neboli

anodyna

mezi parciální µ - agonisty patří

buprenorfin

morfin se může použít

celkově (i.m) i lokálně

co je výsledkem aktivováním opioidních receptorů

eflux K+

k uspávání divokých a ZOO zvířat se používá

etorfin a karfentalin

Zpracováním morfinu vzniká droga

heroin

Sufentanil je

jedno z nejsilnějších známých analgetik

Nejsilnější analgetika - proto jsou určeny

jen pro nejtěžší stavy (terminální fáze onemocnění, polytraumatický pacient)

k substituci při závislosti se používá

levometadon a metadon

morfin se používá jako analgetikum hlavně u

malých zvířat

opioidní receptory a) lokalizace

na povrchu buněk v různých oblastech mozku a míchy + v nervových pleteních stěn TT a močové trubice, kde regulují motolitu

mezi opoidní antagonisty patří

naloxon, naltrexon, diprenorfin

opioidní receptory jsou na povrchu .... kde?

nervových buněk - v různých oblastech mozku a míchy + v nervovývh pletenních stěn GIT a močového ústrojí, kde snižují motolitu

Opioidní analgetika Působí na .... receptory vyvolávají ... analgezii. Tlumí .... složky bolesti - .....

opioidní, silnou, obě, nebezpečí závislosti

mezi opioidní agonisty patří

opium, morfin, fentanyl, sufentanil, karfentatalin, metadon, etorfin

σ

receptory mohou vyvolat dysforii a halucinace, nemají analgetický účinek, dnes už nepatří mezi opioidní receptory

jaktože morfin působí na CNS Fe, Eq, Ru, Su excitačně

rozdílná distribuce receptorů v mozku

s čím jsou spřaženy opioidní receptory

s G-proteiny

morfeus byl v řecké mytologii bůh

snů

neuroleptanalgezie

stav sedace, analgezie a amnezie, ne však bezvědomí - pacient je schopen spolupráce

použití diprenorfinu

zrušení působení etorfinu a karfentanylu