AINES

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Indicación INDOMETACINA

Cuestiones osteoarticulares y trastornos menstruales

¿Qué se hace para minimizar efectos adversos de AINES?

Dar menor dosis posible en menor tiempo. NO MÁS DE 7 DÍAS.

KETOROLACO M: E:

M: Glucoronidación E: 0.5 ml/kg/min

DICLOFENACO M: E:

M: Glucoronidación y sulfatación 40% E: Renal 65%, bilis 35%

INDOMETACINA M: E:

M: O-desmetilo E: 50% hepático, 20% renal

¿Qué efecto tienen las prostaglandinas en el conducto arterial del feto?

Mantienen la permeabilidad del conducto, si se inhiben se puede cerrar.

Para la descontaminación de paracetamol de > de 4 horas de ingesta (o 150mg/kg) se usa...

N acetil cisteína

Metabolito tóxico del paracetamol:

NAPQI N acetil para benzoquinoneimina

Efecto de sobredosis por paracetamol

Necrosis hepática mortal

Acetaminofén es un AINEs de tipo

No competitivo, irreversible

Aspirina es un AINEs de tipo

No competitivo, irreversible

PG implicadas en protección de mucosa gástrica

PGA1, PGE2, PGE1

Principal mediador de mastocitosis sistémica

PGD2

Prostaglandinas en resolución

PGD2, PGJ2

Mediadores que reducen umbral y causan sensibilización periférica al dolo

PGE2 PGI1

Prostaglandinas en inflamación

PGE2, PGI2

PG implicadas en hemostasis

PGG2 PGH2

¿Para quienes se reservan los inhibidores selectivos de COX2?

Para pacientes con gran riesgo de úlcera gástrica.

Paciente con fiebre. Naproxeno + ?

Parecetamol

Beneficio importante de administración de inhibidores delectivos COX 2 (celecoxib)

Reducción de riesgo de úlcera gástrica.

IL10 involucrado en

Resolución

TGFb involucrado en

Resolución, fibrosis

¿Qué puede reducir el riesgo de úlceras por AINES?

Administración de inhibidores de bomba de H, o antihistamínicos anti H2

Principales efectos AINES

Afectan mucosa gastrointestinal GI 40% Úlceras 30-50%

Para la descontaminación de paracetamol de < de 4 horas de ingesta se usa...

Carbón activado

Inhibidor de COX2 selectivo

Celecoxib

Absorción de AINES

CPM 2-3H

Factores de riesgo de efectos adversos paracetamol

-Carbamazepina, fenitoína, isoniacida, rifampicina, hierba san juan -TMP SMX, opioides, Zidovudina -DEsnutrición, edad mayor a 40

Limitaciones AINES

-Menor dosis efectiva en menor tiempo -Edad se correlaciona con probabilidad de reacciones adversas -Contraindicados después de cirugía de riesgo cardiovascular

Dosis de carbón activado

1g/kg hasta mázimo de 50gr vía oral

PARACETAMOL Dosis en niños

2 gotas/kg de peso 10-15 mg/kg

Concentración de paracetamol que puede ser letal

20g

t1/2 naproxeno

25H

PARACETAMOL Dosis adultos

325-650 mg cada 4-6H

t1/2 paracetamol

4H

¿Qué cantidad no se debe de exceder de paracetamol?

4g

UPP de AINES

95-99%

AAS. A D M E

A: CP .3 - 1H, BD >80% D: UPP 80-90% albúmina M: desacetilación rápida E: Depende de pH

t 1/2 aspirina: AAS: AP: AIF:

AAS: 20 min AP: 2-3H AIF: 12 H

MELOXICAM Indicaciones

AINE, crisis agudas OA (periodo corto) AR o EA (largo plazo). NO SE USA EN ALIVIO DOLOR AGUDO.

¿Por qué afectan la mucosa GI los AINES?

AINES inhiben prostaglandinas, Las prostaglandinas causan secreción de moco y bicarbonato, inhiben HCl.

Anamnesis del dolor

Antiguedad Localización Intensidad Características Irradiación Atenuantes, agravates

PIROXICAM Indicaciones

Artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante

Interacción AINES + Metotrexato =

Aumenta concentración MET

Interacción AINES + Warfarina =

Aumenta riesgo sangrado

MESALAMINA BD: UPP T 1/2:

BD: 10-30% UPP: 43% T 1/2: 1-6H

MELOXICAM BD UPP Nivel P

BD: 90% UPP: 99% Niveles plasmáticos estables de 3 a 5 días

DIFLUNISAL BD: UPP T 1/2:

BD: 90% UPP: 99% T 1/2: 8-12H

SULFASALAZINA BD: UPP T 1/2:

BD: <15% UPP: 99% T 1/2: 8H

pKa de AINES en general

Bajo, AINES se acumulan en sitios de inflamación de pH bajo

Mediadores que aumentan sensibilidad y percepción de dolor

Bradicinina, H+, 5HT, ATP, LT, PG.

COX implicada principalmente en hemostasia

COX1

COX presente en plaquetas

COX1

COX implicada principalmente en formación prostanoides en inflamación

COX2

IBUPROFENO CP MAX BD UPP t1/2 M:

CP MAX: 0.75-2H BD: >80% UPP: 99% t1/2: 2-4H M: CYP2C9

NAPROXENO CP MAX BD UPP t1/2 M:

CP MAX: 1-12H BD: 99% UPP: 99% t1/2: 9-25H M: CYP2C9, 1A2, 2C8

INDOMETACINA CP MAX BD UPP t1/2

CP MAX: 1-2H BD: 90-100% UPP: 90-99% t1/2: 1-6H

DICLOFENACO CP MAX BD UPP t1/2

CP MAX: 1-5H BD: 10-50% UPP: 99% t1/2: 1.2-2H

KETOPROFENO CP MAX BD UPP t1/2 M:

CP MAX: 1.2 - 6.8H BD: 100% UPP 99% t1/2 .9-3.3H M: Glucoronidación

PIROXICAM CP MAX BD UPP t1/2

CP MAX: 3-5H BD: 89% UPP: 99% t1/2: 50H

KETOROLACO CP MAX BD UPP t1/2

CP MAX: 30-60min BD: 80-100% UPP: 99% t1/2: 4-6H

PARACETAMOL CP max: BD: UPP: T1/2: Metabolismo: Eliminación:

CP max: 30-60min BD: 30% UPP: 20-50% T1/2: 1.5-3H Metabolismo: Glucoronidación Eliminación: 90%-100% renal, 2% sin cambios

Interacción de administración concomitante de Indometacina, naproxeno, ibuprofeno =

Disminución de concentraciones

NAPROXENO Interacciones

Disminuye efecto diurético

KETOPROFENO Indicaciones

Dolor somático, OA, AR, L

IBUPROFENO Indicaciones

Dolor, fiebre dismenorrea

Indicaciónes AAS:

Dolor, osteoartritis, artritis reumatoide, preeclampsia, riesgo trombosis, fiebre, enfermedad Kawasaki

SULFASALAZINA EA: Interacciones:

EA: CV, derma, GI, hemato, hepatico, oftálmico Interacciones: Otros AINEs

DIFLUNISAL EA: Interacciones:

EA: Edema, rash, GI, cefalea Interacciones: Otros AINES

MESALAMINA EA: Interacciones:

EA: Vértico, cefalea, fotosensibilidad Interacciones: Otros AINEs

Efectos paracetamol

Eleva umbral de dolor, efecto analgésico y antipirético

¿Qué causa la inhibición selectiva de COX2?

Empeora hipertensión y aumenta riesgo de eventos cardiovasculares

Inflamación se caracteriza por:

Enrojecimiento, hinchazón, calor, dolor

Función de la enzima COX

Genera prostaglandinas

RAM de AAS

Hemorragia GI, salicitilismo, alergia, nefrotoxicidad, sd reye.

¿En qué población esta contraindicado el uso de Meloxicam?

Hipertensos

RAM común KETOROLACO

Hipotensión y daño renal

Mediadores de inflamación

Histamina, bradicinina, 5HT, prostanoides, leucotrienos, Citokinas

Interacción AINES + Sulfonilureas =

Incremento hipoglucemia

IL1 IL6 involucrado en

Inflamación

Respuesta del sistema inmunitario a los estímulos perjudiciales: patógenos, células dañadas, toxinas, radiación

Inflamación

TNFa involucrado en

Inflamación

TxA2, TxB2 involucrado en

Inflamación

NAPROXENO Indicaciones

Inflamación, dolor

¿Por qué la aspirina funciona como anticoagulante?

Inhibe irreversiblemente la COX1 de las plaquetas.

Mecanismo de acción piroxicam

Inhibe la activación de neutrófilos, inhibe proteoglucanasa y coleganasa en cartílago

Mecanismo de acción celecoxib

Inhibición COX 2

¿Generalmente qué medicamento se administra junto con AINES?

Inhibidor de bomba de protones para evitar daño a la mucosa GI.

IBUPROFENO Interacciones: Intoxicación Antídoto:

Interacciones: Digoxina, fenitoína, litio (aumenta las concentraciones de ellos) Intoxicación: - Antídoto: LG, CAS

KETOPROFENO Interacciones: Intoxicación: Antídoto:

Interacciones: Heparina, Ant vit K, clopidogrel, etc Intoxicación: 2.5g, letargia, somnolencia, náusea, vómito. dolor epigástrico. Antídoto: LG, vigilar acidosis, hemodiálisis

RAM común DICLOFENACO

Interacción con sulfunilureas, hipoglucemia

Paciente con: Náusea, vómito, dolor abdominal, tinitus, diaforesis, deshidratación, hiperventilación, taquicardia, acidosis anion gap elevado

Intoxicación por salicilatos

Efecto de paracetamol en inflamación

Leve

¿uso de meloxicam con inhibidores de bomba de protones?

Si

¿Qué se administra en una acidosis?

Solución alcalina isotónica con bicarbonato de sodio glucosda al 5% para alcalinizar orina y excretar ácido.

¿AINES junto con opioides?

Sí, disminuye dosificación de opioides y a su vez los efectos adversos causados por opioides.

¿Por qué están contraindicados los salicilatos en niños y jóvenes menores de 20 años, especialmente con cuadro viral?

Síndrome de Reye

¿Ajuste de dosis de AAS?

TGF menor a 10 ml/min evitar uso Disfunción hepática evitar uso

AINES asociados a riesgo..

cardiovascular.

Único inhibidor irreversible de COX

Ácido acetil salicílico, aspirina


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