Farmacologia General

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Farmacocinética Factores disiologicos anciano

- A: ↑ pH, ↓ vaciamiento gástrico y motilidad intestinal - D: ↓ agua total y ↑ grasas - M: ↓ metabolismo oxidativo - E: ↓ filtrado glomerular

RAM no relacionadas con la dosis Farmacogenéticas LADME

- Acetilación (N-acetiltransferasa) - Hidrólisis de la succinilcolina - Hidroxilación del fármaco

Tratamiento específico o SELECTIVO

- Averiguar el tóxico. - Analizar el vómito.- Analizar el material obtenido a partir del lavado gástrico. - Administración del antídoto. (ver listas).

RAM no relacionadas con la dosis Farmacogenéticas Alteraciones farmacodinámicas:

- Fenómeno relacionado con la biología del hematíe - Resistencia efecto farmacológico - Porfirias - Reacciones raras (ej. Hipertermia maligna

Vías de excreción:

- Heces - Orina - Glándulas mamarias - Aire - Saliva, sudor

Factores patológicos Utilización de fármacos en el enfermo RENAL RIesgos

- Riesgo de acumulación - Índice terapéutico - Riesgo de nefrotoxicidad

Factores patológicos Utilización de fármacos en el enfermo HEPATICO

-↑ depresión del SNC con opioides, barbitúricos, BZP, IMAO...- ↑ sensibilidad a anticoagulantes orales - coma hepático con diuréticos perdedores de K+, opioides y anticolinérgicos

Ciclo de la monoxigenasa P450

1. ReduccióndeFe 2. CombinacióndeO2

Tratamiento intoxicaciones

1. Tratamiento Inespecífico o NO SELECTIVO. 2. Tratamiento Específico o SELECTIVO.

Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son:

1.- Afinidad. 2.- Especificidad.

Masa corporal varon

40 solido 60 fluido

Masa corporal mujer

45 solidos 55 fluidos

POTENCIA:

: cantidad de fármaco necesaria para provocar una respuesta determinada

Melanina

: tratamientos crónicos retinopatías. Ejemplo: cloroquina (antipalúdico).

Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia

1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco) 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.

Objetivos de la farmacología Aplicar sus conocimientos en beneficio del paciente:

Diagnsotico Prevencion Tratamiento radical Alivio de los sintomas

Tratamiento NO SELECTIVO

A) Restaurar o mantener las funciones vitales. B) Retirar el tóxico del punto de absorción. Métodos de inducción al vómito: ¿Cuándo no se debe inducir al vómito?. - Cuando la vía de entrada no es oral.- Cuando el paciente está: Inconsciente, en coma y, convulsionando.- Cuando el tóxico es un derivado del petróleo o un cáustico. a) Farmacológicos: Apomorfina (v. parenteral). Jarabe de ipecacuana. b) Mecánicos: Introducción de cuchara o dedos en orofaringe. c) Otros: Recurrir a remedios caseros (agua tibia con sal).

Para que exista respuesta celular o acción farmacológica, es preciso que el fármaco tenga la capacidad de modificar al receptor, y se desencadene una acción molecular. A esta capacidad del fármaco se le llama

ACTIVIDAD INTRINSECA.

Zumo de pomelo + Antagonistas del Ca. Ciclosporinas, terfenadina

AUmtenya Actividad farmacológica

• ¿Llega el fármaco al lugar de acción?

Absorción Distribución: p.a., tejidos... Metabolismo hepático Excreción renal

Fase Farmacocinética

Absorción Distribución Metabolismo Excreción Fármaco disponible para la acción

Cinética de eliminación • Cuantifica la velocidad con que los fármacos se eliminan del organismo. • Se expresa mediante dos parámetros farmacocinéticos:

Aclaramiento • Semivida de eliminación

ANTAGONISTA COMPETITIVO:

Afinidad máxima, eficacia nula. Antagonismo vencible aumentando la dosis de agonista

analgésicos

Alivio de los síntomas:

FÁRMACOS CON ESTRECHO INDICE TERAPEUTICO Y QUE PRODUCEN REACCIONES ADVERSAS CON FRECUENCIA

Aminoglucósidos Antiarrítmicos Anticoagulantes Anticonceptivos orales Antiepilépticos • Antihipertensivos • Antineoplásicos • Antidiabéticos • Digitálicos

Canal de Na+: receptor nicotínico Canal Cl-: receptor GABAACanal receptor glutamato/aspartato Canal receptor 5-HT3

Asociados a receptor: Canales iónicos controlados por ligandos

Clasificación de RAM

Augmentedd Nizarre Chronic Delayed End of treatment Fortieng

Soja + Cafeina, propranolol Warfarina...

Aumenta Actividad farmacológica

Alcohol + metaformina, nitroglerina , benzos

Aumetno potencia

Excreción biliar e intestinal: circulación enterohepática

BILIAR: Intestinal Ciriculacion enterohepatica

Los estimulos cafeina y anferamina

Cafeina --> SNC Anfetimina --> Centro resp

tetraciclinas.

Calcio: Se acumula en huesos y dientes

Excreción renal

Cantidad final de un fármaco excretado por orina es la resultante de la filtración glomerular y de la secreción tubular, menos la reabsorción tubular.

Té verde (camelia sinensis) + Anticoagulantes orales

Cantidades elevadas de vitamina K,

Ginseng + Warfarina (anticoag. Oral)

Cefaleas, hipertensión, insomnio, vómitos, urticaria...

Los fármacos llegan al SNC por:Berrera Hematoecephilia

Circulación capilar y plexos coroideos (baja permeabilidad) Transporte activo de sustancias endógenas Modificación de estructuras por estados patológicos: inflamación Sustancias que aumentan la permeabilidad: encefalinas y bradicininas.

Los fármacos llegan al SNC por:

Circulación capilar y plexos coroideos (baja permeabilidad) Transporte activo de sustancias endógenas Modificación de estructuras por estados patológicos: inflamación Sustancias que aumentan la permeabilidad: encefalinas y bradicininas.

Formación del complejo fármaco- membrana celular-anticuerpo con activación del complemento y lisis celular Anemia, trombocitopenia y neutropenia

Citotóxicas

Fase II: suelen ser anabólicas (ej. conjugación). Metabolismo

Compuestos más polares, hidrosolubles y más fácilmente eliminables

Ke): probabilidad que tiene una molécula de eliminarse.

Constante de eliminación

AGONISTA PARCIAL

Cuandolaactividadintrínsecadeunfármacoes menor que el agonista y mayor que el antagonista (menor de 1).Eficacia intermedia.

Canal de Na+: anestésicos locales Canal de Ca+2: antagonistas del calcio Canal de K+

Dependientes voltaje: Canales iónicos controlados por ligandos

Químico:

Describe la estructura atómica/molecular del fármaco. Suele ser largo y complejo.

contrastes, edrofonio

Diagnóstico

Mecanismo de transporte de fármacos

Difusión pasiva Transporte activo

Tolerancia:

Disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia aparece cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco.

Alcohol + Atibioticos, qunolinas, macrolipdos y warfarina

Disminuye

Fracción biodisponible (F)

Dosis -Eliminacion / Dosis admin

efecto que forma parte de la propia acción farmacológica del medicamento, pero cuya aparición resulta indeseable. (sequedad de boca con tratamiento de anticolinérgicos)

Efecto colateral:

efecto que surge como consecuencia de la acción fundamental pero que no forma parte de ella. (hipopotasemia con diuréticos)

Efecto secundario:

ejemplo de La inhibición puede ser: - Irreversible

Ej. la aspirina o ácido acetilsalicílico (ASA) inhibe irreversiblemente la acción de la sintetasa de prostaglandina.

ANTAGONISTA NO COMPETITIVO:

El antagonista actúa sobre un sitio de fijación relacionado con el receptor pero diferente al lugar de unión al agonista

Resistencia:

El término resistencia se usa para describir la situación en que una persona deja de responder a un antibiótico, a un fármaco antivírico o a la quimioterapia en el tratamiento de cáncer. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, se puede aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.

Concepto de absorción

Es el paso de un fármaco de su lugar de administración al plasma.

Factores fisiológicos Lactancia Criterios generales de utilización:

Evitar los fármacos durante la lactancia Suprimir la lactancia durante la toma de fármacos

tiopental, BZP.

Grasa: compartimento grande apolar.Los fármacos liposolubles quedan secuestrados según su coeficiente lípido/agua

Calcio

Se acumula en huesos y dientes. Ejemplo: tetraciclinas.

Citocromo P450

Existen más de 150 formas diferentes Casi todos los tejidos poseen varios tipos Participan en el metabolismo de sustancias endógenas (defensa de sustancias tóxicas)

AGONISTA.

Farmaco que tiene actividad intrinseca Efeiciacia maxima

¿Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto?

Farmacodinamia

ácido acetilsalicílico, dinitrato de isosorbida, levodopa, lidocaína, metoprolol, propranolol, salbutamol, morfina, verapamilo.

Farmacos con efecto de primer paso importan es muy inferior a la cantidad de fármaco absorbida.

Farmacoquímica Farmacotecnia Farmacognosia Galénica Etnofarmacología

Fármaco

AGONISTA PARCIAL.

Fármaco con afinidad máxima y eficacia menor que la máxima.

AGONISTA PURO.

Fármaco con afinidad y eficacia máxima

ANTAGONISTA.

Fármaco que NO tiene actividad intrínseca ( 0 ). Eficacia nula.

etanol, nicotina, andrógenos, bromocriptina, diuréticos, atropina, estrógenos, agonistas dopaminérgicos

Fármacos que pueden inhibir la lactancia:

Interacciones farmacocinéticas ABSORCION:

Flora intestinal alterada (antibióticos)↑ actividad de fármacos como los anticoagulantes al reducir la síntesis bacteriana de vitamina K en el intestino. Fármacos que inhiben (atropina) o aceleran el vaciado gástrico (metoclopramida) Cambio de pH (antiácidos e inhibidores de la bomba de protones ↓ la absorción de la aspirina, corticoides, alopurinol)

Factores limitantes distribucion al plancentaria

Flujo sanguíneo Periodo de embarazo Actividad enzimática de la placenta

Droga

Forma natural

• ¿Penetra bien el fármaco en el paciente?

Formulaciones Vías de administración Cumplimiento terapéutico

Órganos de depósito:

Grasa Melanina Calcio

Unión del fármaco a anticuerpos IgE de los mastocitos y basófilos con desgranulación y liberación de mediadores Urticaria, rinitis, asma bronquial, angioedema y shock analfiláctico

Hipersensibilidad inmediata y anafiláctica

Sensibilización de los linfocitos T por el complejo fármaco- anticuerpo y activación de la respuesta Dermatitis de contact

Hipersensibilidad retardada Medicamentos tópicos (anestésicos, antihistamínicos, antibióticos y antifúngicos)

Glycirrhiza glabra (regaliz) + Corticoides, anticonceptivos orales

Hipertensión, edema, hipopotasemia

Los complejos ligando-receptor desencadenan la modificación de la transcripción génica.

Hormonas esteroideas, tiroideas, glucocorticoides, mineralcorticoides, ácido retinoico y vitamina D.

Liberacion dependera de la via de administacion

Importa: Velcodiad de liberacion Disgregacion, dislucion, y difusion

Allium sativum (ajo) + Anticoagulantes orales

Inhibición de la agregación plaquetaria

Formación de complejos fármaco- con depósito en tejidos y activación del complemento con lesión del endotelio capila Enfermedad del suero(fiebre, urticaria, artritis, adenopatías, erupción estreptomicina. maculopapular)

Inmunocomplejas

Fase Farmacodinamia

Interacción fármaco- receptor Efecto farmacológico

Mas rapido de admin

Intravenous Intramusuclar Subcutaneo Oral

Inhibicion exiametica puede ser:

Irrerversible Reversible- competiva o no competitiva

Difusión pasiva Mecanismo de transporte más habitual.

Ley de Fick Liposolubildad

Proceso LADME

Liberacion Absorcion Distribucacion Metabolismo excrecion

BIODISPONIBILIDAD

Liberacion del famaco de su forma Disolucion en los fluidos organicos paso al torrente circulatorio

Fase Farmacéutica

Liberación del p.a. Interacciónen sitio de administraci Fármaco disponible para la absorción

CIRCULACION ENTEROHEPATICA:

Los fármacos eliminados inalterados a la luz intestinal a través de bilis o epitelio intestinal pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de gradiente de concentración. Intoxciacion --> carbon activa

INTESTINAL: excrecion

Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a la luz intestinal, por difusión pasiva.

Partes de Eliminación

METABOLISMO + EXCRECION

cloroquina (antipalúdico)

Melanina: tratamientos crónicos retinopatías.

Consecuencias de la inducción enzimática:

Metabolito inactivo ↓ intensidad y duración del efecto - Metabolito activo ↑actividad farmacológica - Metabolito tóxico ↑ toxicidad- Inducción del metabolismo de sustancias endógenas

Variaciones farmacogenéticas Hepatopatías Nefropatías Cardiopatías Enfermedad tiroidea Interacciones farmacológicas

Modificaciones farmacocinéticas Pharmacokinetics is currently defined as the study of the time course of drug absorption, distribution, metabo- lism, and excretion

Hepatopatías Alteraciones hidroelectrolíticas Interacciones farmacológicas Tipo de modificaciones

Modificaciones farmacodinámicas Pharmacodynamics (PD) is the study of the biochemical and physiologic effects of drugs (especially pharmaceutical drugs).

Comercial o registrado

Nombre comercial que una compañía concreta asigna al medicamento indicado con ®

Genérico:

Nombre dado a los fármacos aprobados por el gobierno y que se venden con o sin receta constando solo la DCI (Denominación Común Internacional) del principio activo que contiene.

FARMACOS ANTAGONISTAS

Ocupan el receptor, lo bloquean e impiden que el agonista ejerza su acción

Farmacodinamia Farmacocinética Farmacometría Cronofarmacología

Organismo:

Distribución en los tejidos

Paso de capilares sanguíneos a los tejidos a favor de gradiente de concentración.

Hipersensibilidad inmediata y anafiláctica

Penicilinas, medios de contraste radiológicos y anestésicos locales

Factores que influye interaccion farmacologia

Prescipicion multiple Automedicacion Alcohol Incuplimineto

antiinfecciosos, vacunas

Prevención:

FÁRMACO

Principio activo. Una sustancia que se utiliza para el diagnóstico, el alivio, el tratamiento y/o la curación de la enfermedad, así como para su prevención Una sustancia capaz de modificar la estructura y/o las funciones de un organismo vivo.

Fase I: suelen ser catabólicas (ej. oxidación, reducción e hidrólisis). Metabolismo Enzimas y circromos P450

Producto activo ---> Inactivo Producto activo ---> Toxiv

ESPECIFICIDAD.

Propiedad gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aunque sean parecidas.

Distribución en los tejidos Depende de

Propiedades físico-químicas fármaco: - tamaño- liposolubilidad (pKa) Unión a proteínas plasmáticas Flujo sanguíneo del órgano

Distribución en los tejidos depende de

Propiedades físico-químicas fármaco: - tamaño- liposolubilidad (pKa) Unión a proteínas plasmáticas Flujo sanguíneo del órgano Características del endotelio capilar

Compartimentos no acuosos

Proteínas plasmáticas Proteínas tisulares Ácidos nucleicos Lípidos intracelulares

Utilización de fármacos en el anciano Fármacos más utilizados

Psicofármacos, terapia cardiovascular, vasodilatadores e insulina RAM: confusión, ataxia, caídas, hipotensión, retención urinaria y estreñimiento

eje de un inhibition enziamatica reversible comepetitiva

Quinidina otro sustrato de la enzima ocupa el centro activo y no se metaboliza

Citotóxicas ejemplos

Quinidina, quinina, rifampicina, fenilbutazona, tolbutamida, metronidazol y antibióticos β- lactámicos

• Principalmente por difusión pasiva por gradiente de concentración. Depende de la liposolubilidad del fármaco pH orina (grado de ionización). • Fármacos ácidos se excretan más fácil con orinas básicas y viceversa.

Reabsorción tubular:

Cualquier reacción nociva, indeseable, que se presente con las dosis utilizadas de forma habitual en el hombre para tratamiento, la profilaxis o el diagnóstico de una enfermedad.

Reacción adversa

reacción inmunológica ya que el fármaco o sus metabolitos adquieren carácter antigénico. Requiere contacto sensibilizante previo.

Reacción alérgica:

Receptores con actividad tirosin-cinasa.

Receptores de hormonas (insulina), factores de crecimiento, interferones.

Vitamina B12

Reemplazo Anemia

Tirozina

Reemplazo Tratmeinto hipotirodismo

Receptores nucleares

Responsable de los efectos farmacológicos de alrededor del 10% y la farmacocinética de aproximadamente un 60% de los fármacos de venta con receta médica.

Balance beneficio/riesgo

Riesgos: Efectos + Coste + Incovientes de admin Beneficios: Moribildad

Excrecion biliar

Secreción activa, con sistemas de transporte diferentes para sustancias ácidas, básicas y neutras. Sustancias con elevado PM.Sustancias con grupos polares. Compuestos no ionizables (ej. Digitoxina, digoxina y algunas hormonas). Compuestos organometálicos.

MEDICAMENTO:

Sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a personas o animales útil para diagnosticar, prevenir, aliviar o curar enfermedades. Se emplean siempre con fines curativos, profilácticos o diagnósticos.

Farmacología clínica Terapéutica Farmacotoxia

Terapéutica:

EXCIPIENTE

odo componente de un medicamento distinto del principio activo y del material de acondicionamiento. : sustancia inerte que acompaña al principio activo para poder darle forma y así elaborar el medicamento (colorantes, conservantes, vehículo etc.).

Cinética de eliminación Tipos de cinética : la mayoría de los procesos

orden 1

Oral: factores que influyen la absorcion de farmacos

pH del medio y motilidad gastrointestinal

La mayoría de los fármacos pasan a la leche

por difusión pasiva• pH de la leche (pH=6.9) acumula sustancias básicas (nicotina, morfina...) • Reacciones de hipersensibilidad • Anemia hemolítica en deficientes de G-6-PDH)

Metabolismo

Transformación bioquímica de los fármacos realizada por enzimas del organismo (hígado, pulmón, riñón, suprarrenales, intestino, sangre, cerebro, placenta...) para dar lugar a productos más polares, más hidrosolubles y más fácilmente eliminables que la sustancia original. Principalmente higado

FACTOR FACILITADOR distribucion al plancentaria

Transporte activo para sustancias endógenas

Hipérico Potente inductor del metabolismo + Antidepresivos, digoxina, teofilina, ciclosporina, antirretrovitales...

Trastornos gastrointestinales Alergia, fatiga, vértigo, confusión Sequedad de boca, Síndrome serotoninergico...

Distribucion IMPORTANTE en

Tratamiento enfermedades localizadas en áreas especiales. Valoración del riesgo de los fármacos en embarazo y lactancia.

Distribución IMPORTANTE en:

Tratamiento enfermedades localizadas en áreas especiales. Valoración del riesgo de los fármacos en embarazo y lactancia.

combate la causa (infecciones)

Tratamiento etiológico o curativo:

alivia los síntomas

Tratamiento funcional o sintomático:

no combate la causa, actúa frente al mecanismo patogénico

Tratamiento patogénico o correctivo:

impide que actúe la causa

Tratamiento profiláctivo:

provoca la desaparición del trastorno

Tratamiento supresivo:

Fármaco que atraviesa el endotelio pero no la membrana celular

Vd = volumen extracelular (9L) Insulina, inositol

Fármaco totalmente unido a proteínas plasmáticas

Vd = volumen sanguíneo < 3L Azul de Evans, heparina

Fármaco que atraviesa la membrana celular y no se une a tejidos

Vd = volumen total Etanol

: no de moléculas de fármaco eliminadas por unidad de tiempo

Velocidad de eliminación:

Cinética de orden 1

a velocidad del proceso disminuye exponencialmente con el tiempo.

Transporte activo

a) Velocidad de paso más rápida, en general que con difusión pasiva. b) Específico para un tipo de soluto c) Saturable con una cinética mixta o de Michaelis-Menten d) Diferente según el sentido de paso e) Inhibido con/sin competición f) Regulado por fosforilación, inducción o represión de la proteína transportadora o de su gen

Distribución en los tejidos Afinidad por tejidos Fármaco liposoluble

accederá con mayor facilidad a órganos muy irrigados (cerebro, corazón, hígado o riñones); más despacio al músculo y con lentitud a la grasa y tejidos poco irrigados.

Fármaco liposoluble

accederá con mayor facilidad a órganos muy irrigados (cerebro, corazón, hígado o riñones); más despacio al músculo y con lentitud a la grasa y tejidos poco irrigados.

Inhibición enzimática Metabolismo

actividad enzimática se puede inhibir, es decir, reducir o eliminar la actividad enzimática o catalítica de enzimas específicas.

Factores que alteranla absorción de fármacos patologicos

alteraciones gastrointestinales, insuficiencia cardíaca

Fármacos que producen RAM con frecuencia: en los ancianos

antihipertensivos: por insuficiencia vascular antidiabéticos: hipoglucemia y acidosis no compensada sedantes: depresión del SNC anticoagulantes: riesgo de hemorragias

Alcohol + paracetamol, codeina, antihistmina

aumenta potencia de la toxidad

Sistemas de la guanililciclasa y de cinasas que

autofosforilarán la propia proteína en residuos de tirosina (actividad tirosín-cinasa).

AAS interfiere la determinación de

ácido úrico en plasma y de bilirrubina, cuerpos cetónicos, glucosa... en orina.

Fármaco biodisponible:

cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica, luego de haber pasado por los procesos de eliminación presistémica.

Distribución:

circulación líquido intersticial interior celular

Grasa

compartimento grande apolar .Los fármacos liposolubles quedan secuestrados según su coeficiente lípido/agua. Ejemplo: tiopental, BZP.

Tipos de inhibicion enziamtica reversible

competitiva - otro sustrato de la enzima ocupa el centro activo y no se metaboliza No competitiva - se une a la enzima y es imposible que se una otro sustrato. Aumenta la semivida del fármaco y su actividad.

Liberación:

del fármaco de su forma farmacéutica

Distribución en áreas especiales BARRERA PLACENTARIA Separa y une a la madre con el feto difusion

difusión pasiva.

Depresión:

disminución de la actividad funcional de células especializadas. hiponoticos --> SNC

Factores que alteranla absorción de fármacos fisio

edad, embarazo, presencia de alimentos

Transporte en sangre

el fármaco se encuentra disuelto en el plasma, fijado a proteínas plasmáticas o unido a células sanguíneas. La fijación a la albúmina es la más frecuente e importante.

Transporte en sangre:

el fármaco se encuentra disuelto en el plasma, fijado a proteínas plasmáticas o unido a células sanguíneas. La fijación a la albúmina es la más frecuente e importante.

Inhibición enzimática Recersible

el inhibidor puede disociarse de la enzima porque no se une por enlaces covalentes. Esta inhibición puede ser:

La inhibición enzimatica puede ser: - Irreversible:

el inhibidor se une covalentemente a la enzima, casi siempre a un grupo de la cadena lateral de los amino ácidos en el foco activo. La enzima queda inactiva permanentemente.

Cinética de orden 0

el número de moléculas por unidad de tiempo es constante.

ESPECIALIDAD FARMACEUTICA

es un medicamento producido industrialmente por un laboratorio y distribuido con un nombre comercial o marca.Una misma especialidad farmacéutica, puede tener diferentes presentaciones o formas farmacéuticas. Es un concepto jurídico.

a Irritación:

estimulación intensa seguida de lesión anatómica y se ejerce sobre estructuras y funciones no especializadas. Fármacos que producen inflamación, necrosis, corrosión. vesicantes, cáusticos

La administración de fármacos puede falsear datos analíticos: • Estreptomicina y ácido ascórbico

falsa glucosuria al eliminarse por orina.

Fármacos hepatotóxicos:

halotano, clorpromazina, anticonceptivos orales, cotrimoxazol, AINEs

Filtración glomerular expeciones

heparina, albúmina, fármacos unidos a proteínas plasmáticas).

Estimulación

incremento actividad de las células especializadas aumentando su función. La estimulación repetida conduce al agotamiento y a la depresión.

Factores fisiológicos Niño y farmacologi a

inmadurez renal y hepática

Factores que alteranla absorción de fármacos Iatrogénicos

interacciones, precipitación, alteraciones de la motilidad, modificaciones del pH

Biodisponibilidad:

la fracción biodisponible de un fármaco administrado en un medicamento dado y a la velocidad con que éste llega a la circulación sistémica. -la cantidad de fármaco que llega a la sangre que se refleja en el área bajo la curva. -la velocidad con que se produce la absorción, que se refleja en la morfología de l

La velocidad de excreción varía desde

la penicilina que se depura totalmente al diacepam que se elimina lentamente.

Cinética de orden 1:

la velocidad del proceso disminuye exponencialmente con el tiempo.

Los glucocorticoides y antihistamínicos modifican

las pruebas cutáneas de alergia.

Absorción: l

llegada del fármaco a la sangre

Fármaco menos liposoluble

llegará bien a los tejidos con capilares ricos en hendiduras intercelulares

Los vasoconstrictores alteran

los valores de presión arterial.

Cuanto mayor sea la afinidad

menor será la cantidad de fármaco necesaria para conseguir el efecto, lo que se expresa con el término de POTENCIA. Es decir a menor cantidad de fármaco para producir efecto, más potente será dicho fármac

Sistema oxidativo del microsoma hepático •Las enzimas que intervienen son las durante metabolismo

monooxigenasas citocromo P450 (hemoproteína) que requieren de un flujo de electrones canalizado por la reductasa NADPH- citocromo P450 • Actividad monooxigenasa: utiliza un solo átomo de la molécula de O2 para oxidar el fármaco y el otro átomo se reduce para formar H2O

Androgenos y estroengos

reemplazo insufiencia gonadales

EFICACIA:

respuesta máxima que puede provocar un fármaco

AFINIDAD.

s la que tiene tanto el fármaco F como el receptor R por interaccionar, es decir, el receptor se une a moléculas farmacológicas aunque exista una pequeña cantidad de F. Los enlaces que se forman, pueden ser :● IONICOS................. reversibles. ● COVALENTES...... irreversibles (más firmes).

eje de un inhibicion enziamatica reversible no competitiva

se une a la enzima y es imposible que se una otro sustrato. Aumenta la semivida del fármaco y su actividad. Ketoconazol

MATERIA PRIMA

toda sustancia -activa o inactiva-empleada en la fabricación de un medicamento, ya permanezca inalterada, se modifique o desaparezca en el transcurso del proceso

Reemplazo:

tratamiento de enfermedades carenciales o debidas a insuficiencia.

Probelma con volumen de distrubicon

uando el volumen de distribución no corresponde al volumen real • Obesidad: Vd < Vd no obeso • Niños: Vd > Vd adultos • Elevada unión a proteínas plasmáticas: Vd < Vd real

Utilización de fármacos en el niño Prestar especial atención a fármacos que:

ü Interfieren en el crecimiento (corticoides y citotóxicos) üInterfieren en la dentición (tetraciclinas) üInterfieren en el desarrollo psicomotor (fenobarbital)

BARRERA PLACENTARIA Distribución del fármaco en el feto Posibles consecuencias:

ü Teratogénesis ü Utilidades terapéuticas

Utilización de fármacos en el niño Se administran incorrectamente

üAstringentes en diarreas que curan antes que sin ellos üAntieméticos vía oral que son expulsados üAntitérmicos en asociación para fiebres que no lo requieren üAntidepresivos tricíclicos para la enuresis nocturna

Pautas generales de uso de fármacos en el embarazo

üPrescribir medicamentos sólo si es necesario üEvitar la autoprescripción üUtilizar las mínimas dosis posibles

reacción genéticamente determinada que se caracteriza por la respuesta «anormal» que ciertos individuos tienen frente a un fármaco.

üReacción idiosincrásica:

Carcinogénesis:

§ Agentes alquilantes anticancerosos § Inmunosupresores § Hormonas sexuales

Factores que modificanel metabolismo de fármacos

Ø Edad: Anciano: menor doracion enzimatica Ø Sexo: el estado hormonal influye en la actividad enzimática ØEmbarazo: actividad enzimática placentaria ØDotación genética: individual - Flora digestiva - Alimentos que disminuyen y aumentan la actividad enzimática Ø Dieta ØEstados patológicos: afecciones hepáticas

Factores que influyenen la absorción de fármacos ØCaracterísticas físico-químicas del fármaco

ØForma farmacéutica ØFenómeno de primer paso hepático ØCaracterísticas del lugar de absorción Peso molecular Liposolubilidad Grado de ionización Gradiente

Secreción tubular:

• Activa o pasiva. • Traslada fármaco contra gradiente (ácidos y bases débiles). • El mecanismo más eficaz de eliminación. • Interacciones farmacológicas

Fármacos que deben evitarse en el embarazo:

• Antibióticos (tetraciclinas): hipoplasia, decoloración dental, inhibición del crecimiento • Antineoplásicos: abortos, trastornos óseos, defectos en dedos, alteraciones oculares y genitales • Hormonas: andrógenos (hipertrofia de clítoris, fisión de labios, anomalías esofágicas y cardíacas); gestágenos (virilización); estrógenos (carcinoma cervical post-pubertal) • Isótopos y antitiroideos: bocio fetal, exoftalmia, muerte neonatal • Sedantes (talidomida): focomegalia, anomalías neurológicas, sordera • Anticoagulantes orales: anomalías óseas, retraso mental, hipoplasia nasal • Hipoglucemiantes orales: hipoglucemia neonatal, muerte fetal

FARMACOS INDUCTORES DEL METABOLISMO

• Barbitúricos • Etanol • Esteroides • Clofibrato• (lowers lipids) Hidrocarburos aromáticos policíclicos • Rifampicina (antibitoico) • Carbamacepina (anticonvulsant)

Aclaramiento

• Capacidad de un órgano para eliminar un fármaco.• Se expresa en número de mililitros de plasma que el órgano aclara, elimina totalmente el fármaco, en la unidad de tiempo. • Parámetro no compartimental.

Farmacocinética

• Ciencia que estudia la evolución del medicamento en el organismo en función del tiempo y de la dosis. • Punto de vista dinámico y cuantitativo del LADME. • Construye modelos matemáticos para interpretar estos datos.

Criterio de uso de fármacos en el embarazo Clase de efecto teratogénico (FDA)

• Clase A: sin riesgo y con estudios en mujeres • Clase B: sin riesgo y sin estudios en mujeres • Clase C: con riesgo y sin estudios en mujeres • Clase D: riesgo valorar beneficio-riesgo • Clase X: riesgo no usar

Volumen de distribución

• Es un espacio teórico obtenido mediante cálculo que no coincide con ninguno anatómico. • Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo en un instante dado con su concentración plasmática.

Fármacos que desencadenan interacción

• Fármacos con elevada unión a proteínas plasmáticas (AINEs, sulfamidas) • Fármacos que inhiben (cloranfenicol, cimetidina, IMAO) o estimulan el metabolismo (antiepilépticos, rifampicina) • Fármacos que alteran la función renal (probenecid, diuréticos)

Las situaciones con mayor riesgo de interacciones:

• Fármacos que presentan curvas dosis-respuesta de gran pendiente (ej. Digoxina) • Uso de inductores o inhibidores enzimáticos • Utilización de muchos medicamentos a la vez • Empleo de fármacos con metabolismo saturable (ej. Fenitoína) • Fármacos de utilización crónica (ej. Anticonceptivos)

Factores fisiológicos Embarazo • Cambios farmacocinéticos:

• LADME (↑pH gástrico y Vd; ↓ niveles séricos)

Pautas generales de uso de fármacos en el anciano:

• Reducir el número de fármacos • Valoración de las posibles interacciones: • Digitálicos con diuréticos perdedores de potasio • Suma de efectos depresores SNC (BZT, antieméticos, antihistamínicos) • Hipoglucemiantes orales con tiazidas • Diseño de pautas posológicas sencillas • Controlar la posible aparición de RAM

Filtración glomerular:

• Se produce en los capilares del glomérulo renal. • Para fármacos de tamaño <20000 PM. • Pasan la mayoría de fármacos (excepciones: heparina, albúmina, fármacos unidos a proteínas plasmáticas).

Factores fisiológicos Embarazo Efectos sobre el feto:

• Teratogénicos: infertilidad, muerte, alteración en el desarrollo • Secundarios en el feto y neonato • Terapéuticos

quimioterapia, antibióticos

• Tratamiento radical:

Utilización de fármacos en el enfermo RENAL Efectos farmacodinámicos:

↑ Efecto anticoagulante de AINEs ↑ Hiperpotasemia con ahorradores de K ↑ Hipoglucemia por sulfonilureas ↑ Acción supresora del SNC de opioides y sedantes

Factores fisiológicos Embarazo Cambios farmacodinámicos:

↑ sensibilidad a la insulina• ↑ hepatotoxicidad con tetraciclinas y eritromicina • ↓ acción heparina

Hipersensibilización

● : incremento de respuesta de la célula a un fármaco como resultado de la falta temporal de éste sobre ella

Desensibilización de receptores:

● Desensibilización: pérdida de respuesta de la célula a un fármaco como resultado de la acción de éste sobre ella. ® tolerancia aguda o taquifilaxia ® tolerancia crónica (días)

Deben administrarse con alimentos.

● Los medicamentos que puedan ver disminuida su toxicidad o sus reacciones adversas. (Antiinflamatorios). ● Los medicamentos que con los alimentos aumenten su absorción. (Griseofulvina)

No tomar con alimentos. Se recomienda tomar en ayunas (1hora antes o 2 horas después de la comida).

● Medicamentos que pueden disminuir su biodisponibilidad o su absorción. (Digoxina, Norfloxacino). ● Medicamentos que con el alimento puedan ver aumentada su toxicidad. (Antidepresivos IMAO).


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