ANESTESIA TEMA 3 TRANQUILLANTI E SEDATIVI

L'USO DELLE FENOTIAZINE E' PRIVO DI RISCHI?

-Aumento de dosis aumentan efectos no deseado pero no los sedativos. -Ancianos, jóvenes y hepatopatas. (cuidado) -Pazienti ipotesi, anemici, o disidratati sono a rischio di grave ipotensione

EFFETTI CLINICI DELLE FENOTIAZINE

-SEDAZIONE -EFFETTO ANTIEMETICO -EFFETTO ANTIARITMICO -EFFETTO ANTIISTAMINICO -VASODILATAZIONE PERIFERICA--> Hipotermia (EV). -EFFETTO SULLA PERSONALITA -PROLASSO DEL PENE (Cavallo) -MANCANZA DI ANALGESIA

DIAZEPAM (VALIUM®; DIAZEPAM 5% ®)

-Somministrazione per via EV (lentamente), le vie IM e SC sono dolorose. -Iniettare lentamente (pericolo di trombosi). -Ad alte dosi causa leggera depressione respiratoria, riduzione della pressione ematica. -Non somministrare in unica siringa con atropina, acepromazina, barbituriti ed oppioidi perché precipita. -Fisicamente compatibile solo con la chetamina

XYLAZINA

-a2 /a1 agonista con rapporto selettività 160:1 -Soluzioni al 2% (20 mg/ml), 10% (10 mg/ml -Ampiamente utilizzato nel bovino e nel cavallo -Può essere impiegata da sola o in associazione con chetamina (cane, gatto, cavallo, bovino, pecora, capra), oppioidi ed molti altri agenti -Disminución della dose di barbiturici (80%) e degli agenti inalanti (50%) -Vie di somministrazione: IM (comparsa effetto 10-15 min), EV (comparsa effetto 3-5 min)

Dose:

0.1-0.2 mg/kg per l'induzione con chetamina o con barbiturico.

bovino

IM 0.5-1.0

pecora

IM 0.5-1.0

suino

IM 0.5-1.0

Utilizzando questa classe di farmaci è fondamentale uno STRETTO MONITORAGGIO del paziente

IN CASO DI EFFETTI AVVERSI POSSONO ESSERE UTILIZZATI DEGLI ANTAGONISTI

cavallo

IV 0.05-0.2

cane e gatto

IV IM 0.1-0.5 0.3-1.0

Agiscono sugli alpha-2 recettori dei nervi simpatici, nel SNC e nel midollo spinale

Inibiscono il rilascio di neurotrasmettitore, con conseguente sedazione, analgesia, miorisoluzione

UTILIZZEREMO PRIMA DI QUESTI FARMACI UN PARASIMPATICOLITICO?

L'atropina non è sempre efficace nel prevenire o trattare gli effetti cardiovascolari indesiderati, inoltre aumenta il lavoro cardiaco. Miglior trattamento: antagonizzare l'effetto

ATTENZIONE POSSONO ESSERE ASSORBITI ATTRAVERSO

LA PELLE ABRASA E ATTRAVERSO LE MEMBRANE MUCOSE

Medicina Veterinaria vengono impiegate soprattutto..

MAYORES Y MENORES Ø fenotiazine Ø benzodiazepine Ø a2-agonisti (Butiferronas)

Associati a tranquillanti, ketamina, oppioidi, anestetici locali, protossido d'azoto danno analgesia e sedazione sufficienti per permettere procedure chirurgiche _____

Minori

Tutti i membri di questa classe dovrebbero essere utilizzati con cautela!

NON UTILIZZARE DOSI STANDARD

¿Si la agitación es causada por dolor está bien suministrar Fenotiacinas?

No, no tienen efecto analgésico meglio un analgesico se lo stato di agitazione è causato da dolore.

per antagonizzare la detomidina.

Tolazoline: 1-2 mg/kg Ev più efficace nel vitello; usata anche nel cavallo

EFFETTO SEDATIVO:

l'effetto sedativo degli alpha-2 agonisti è legato spt all'azione a livello di Locus Ceruleus

Ansiolitico e calmante: negli animali giovani

l'effetto sedativo del SNC si riscontra solo se associato ad altri farmaci come KETAMINA e OPPIOIDI. Maggior efficacia in animali debilitati e/o anziani.

L'atipamezolo elimina sia la sedazione che l'analgesia indotte dalla

medetomidina.

4. La xylazina causa una depressione dell'attività gastrointestinale y

meteorismo nel bovino e stasi gastrointestinale nel cane

Effetti cardiovascolari:

minimi

Effetti indesiderati:

minimi alle dosi terapeutiche (elevato margine di sicurezza) Þ utile in pazienti geriatrici e/o ad alto rischio

Gli alpha-2 adrenocettori possono essere trovati nel

nel tratto gastroenterico, utero, reni e piastrine producendo una varietà di effetti in questi sistemi e tessuti

¿En qué especies se usa?

nella maggior parte delle specie, da soli o associati ad altre sostanze

Gli effetti analgesici e sedativi prodotti dagli alpha-2 adrenocettori

non differiscono da quelli prodotti dall'attivazione dei recettori oppioidi

VIE DI SOMMINISTRAZIONE

orale, sottocutanea, intramuscolare, endovenosa (con cautela)

L'effetto sedativo può durare _________, mentre quello analgesico è molto più ______

parecchie ore-----più breve

¿Cómo ejercen su efecto antiarrítmico las FENOTIACINAS?

parziale antagoismo dell'effetto aritmogenetico di alcuni anestetici

L'effetto emetico è menore quando l'animale è ____________

premedicato con atropina

¿Cómo ejercen su efecto Antihistamínico las FENOTIACINAS?

prevengono il rilascio di istamina quindi aiutano a ridurre le reazioni allergiche

Il pentobarbitale aumenta l'affinità del diazepam per i

recettori benzodiazepini.

5. Temporanea modificazione del comportamento e della personalità _______________

sia nel cane che nel gatto

ATTENZIONE: MEDETOMIDINA

sono stati segnalati risvegli improvvisi! Quindi è meglio utilizzare un anestetico iniettabile o inalatorio in caso di interventi chirurgici di una certa entità

Apertura dei canali del potassio nella membrana neuronale e conseguente iperpolarizzazione

stesso meccanismo effettore

EFFETTO RENALE - alpha 2 agonista:

stimola la diuresi per inibizione del rilascio dell'ormone ADH, blocco dell'azione dell'ormone ADH a livello dei tubuli renali, aumento della filtrazione glomerulare, inibizione del rilascio di renina

Elevate dosi di atipamezolo causano

tremori muscolari, eccitamento, ipotensione, tachicardia spt quando somministrato EV.

CARATTERISTICHE:

velocità d'insorgenza potente effetto reversibilità analgesia

Cautela in neonati e in pazienti con disfunzione epatica

verdadero

Rilascio di GABA endogeno nel SNC

verdadero

7. Aumento della pressione intrauterina nel _________

vitello (aborto nel terzo trimestre di gravidanza)

¿Dónde tiene su efecto las FENOTIACINAS?

1.azione a livello di sostanza reticolare attivante, nel SNC. Può durare anche 24 ore se utilizzata ad alte dosi. > Effetto nel cane che nel gatto. Utilizzata anche per fini differenti oltre che come preanestetico.

Dosis:

40 microgramos/kg Ev: 90-120 min di sedazione e 45 min di analgesia

? % escrezione renale; ? % escrezione fecale.

70% Renale 10% Fecale

6. Riduzione della secrezione di insulina dal pancreas (diuresi osmotica __________ minuti dopo la somministrazione

90-120

Legame con le proteine plasmatiche:

96%

Effetto analgesico:

ASSENTE

BENZODIACEPINAS. FUNCIONAMIENTO

Agisce su recettori specifici per le benzodiazepine, localizzati sulle terminazioni nervose postsinaptiche nel SNC: MIDOLLO SPINALE, IPPOCAMPO, MESENCEFALO, CERVELLETTO, IPOTALAMO, CORTECCIA CEREBRALE.

Alpha -2 recettori pregiunzionali sono stati identificati anche su neuroni colinergici, serotoninergici e GABAergici: importanti nella neuromodulazione

Gli alpha-2 adrenocettori possono essere trovati nel tratto gastroenterico, utero, reni e piastrine producendo una varietà di effetti in questi sistemi e tessuti

Recettori alpha-2 e oppioidi si trovano nelle stesse regioni del cervello e spesso sugli stessi neuroni.

Attivazione degli stessi segnali di trasduzione (proteine G associate alla membrana)

¿En qué animal es más probable el prolapso del pene por las Fenotiacinas?

CABALLO. Raro el prolapso permanente.

DOSIS FENOTIACINAS CANE E GATTO

CANE E GATTO: 0.025-0.1 mg/kg; associato a Butorfanolo: A. 0.025-0.05 / B. 0.2 mg/kg; associato a Buprenorfina: A. 0.025-0.03 / B. 0.01 mg/kg.

DOSIS FENOTIACINAS CAVALLO

CAVALLO: 0.02-0.05 mg/kg, l'effetto persiste per 6-8 ore

possono essere miscelati in volumi uguali (non conservare a lungo)

Chetamina e diazepam

FENOTIAZINE

Comprende acepromazina maleato, clorpromazina e triflupromazina

2. Effetti respiratori: variano da animale ad animale e da specie a specie. Più gravi quando associati ad altre sostanze.

DEPRESSIONE RESPIRATORIA, talvolta fino alla cianosi

BENZODIACEPINAS

Diazepam Zolazepam Midazolam Lorazepam

MEDETOMIDINA

Domitor (1 mg/ml) Utilizzata come la xylazina in associazione Lasciare gli animali in un ambiente tranquillo per 20-30 minuti L'associazione medetomidina (10 mg/kg) e butorfanolo (0,2 mg/kg) può essere utili per procedure miniinvasive, senza anestesia generale

¿Cuanto tarda en hacer efecto los antagonistas de los anatagonistas alpha-2.

Dopo somministrazione IM gli effetti sono completamente antagonizzati in 20 minuti.

Fenotiacinas può essere antagonizzato dal

FLUMAZENIL (1 mg ogni 13 mg di benzodiazepina)

FENOTIAZINE

Fra i sedativi più ampiamente utilizzati; non causano depressione respiratoria e depressione cardiaca --> ampio margine di sicurezza in pazienti sani

L'effetto sedativo e anticonvulsivante è mediato dal

GABA nella corteccia cerebrale e nei centri motori

L'effetto del diazepam è lungo la via neuronale in cui il

GABA è il principale neurotrasmettitore

L'EFFETTO ANSIOLITICO E DI MIORISOLUZIONE DIPENDONO DA UN'AUMENTATA DISPONIBILITA' DELLA

GLICINA (midollo spinale e sopraspinale --> aumento dell'attività presinaptica)

Attività anticonvulsivante

OTTIMA --> associato con farmaci che hanno potenziale capacità di provocare convulsioni. Questo effetto è mediato dal GABA nella corteccia cerebrale e nei centri motori

EFFETTI DEGLI ALPHA -2 AGONISTI

POTENTI SEDATIVI MIORILASSANTI ANALGESICI

Cautela con..

Pazienti geriatrici diabetici gravidi pediatrici debilitati

Para qué se usan TRANQUILLANTI E SEDATIVI?

Permettono una induzione tranquilla e più sicura per il minore rilascio di epinefrina e permettono un risveglio meno stressante

EFFETTI AVVERSI

Più frequenti quando il farmaco è somministrato per via EV. 1. Bradicardia ridotta eiezione cardiaca e blocchi atrioventricolari di secondo grado. Notare che non tutte le onde P sono seguite dal complesso QRS. Ma anche: blocchi senoatriali, aritmia sinusale. Sensibilizzazione del miocardio alle catecolammine. Iniziale ipertensione seguita da ipotensione (spt con Xylazina).

DETOMIDINA

Più potente della xylazina e più specifico per gli alpha-2 adrenocettori centrali, ad alte dosi attiva anche gli alpha-1 recettor. Effetti cardiovascolari simili a quelli indotti dalla xylazina ( Disminuye contrattilità, bradicardia, risposta pressoria bifasica). Blocchi AV di primo e secondo grado.

ALPHA - 2 AGONISTI

Potenti sedativi Ampiamente utilizzati (piccoli e grandi animali)

Attraversa la barriera placentare

V

Nel cane si formano 3 metaboliti (N-desmetildiazepam, 3-idrossidiazepam, oxazepam)

V

Passa la barriera ematoencefalica e la barriera placentare rapidamente

V

Può causare modificazioni comportamentali (agitazione e vocalizzi)

V

È comunemente utilizzato in associazione a farmaci che inducono l'anestesia, infatti è un ottimo supplemento ad altri agenti (propofolo, barbiturici, oppioidi

V

È luce sensibile Þ vetro brunito o luogo oscuro per la conservazione

V

È solubile nella plastica quindi col tempo è adsorbito dalle siringhe e dalle sacche IV.

V

Previene el vómito aún a dosis bajas.

VERDADERO

Diazepam e midazolam sono degli stimolanti l'appetito nella specie

felina, inoltre talvolta modificano comportamenti indesiderati

Appartengono a questa classe:

XYLAZINA (Rompun) MEDETOMIDINA (Domitor®) DETOMIDINA (Domosedan®) ROMIFIDINA (Sedivet®) (DERIVATI TIAZINICI)

3. Vomito:

Xylazina 50% dei cani e 90% dei gatti Medetomidina: 30% cani e 80% gatti

FARMACI ANTAGONISTI DEGLI ALPHA-2

Yohimbina Tolazoline Atipamezolo:

per antagonizzare la xylazina.

Yohimbina: 0.1 mg/kg EV

Atipamezolo:

antagonista specifico della medetomidina. Sia EV che IM. Nel cane il dosaggio per antagonizzare la medetomidina è 5 volte maggiore rispetto alla dose di agonista; nel gatto si usa invece solo metà dose.

¿Qué efecto tienen las fenotiacinas en el carácter del paciente?

attenzione nel periodo perianestetico per i cambiamenti di carattere che i tranquillanti possono causare

¿Por que pueden producir hipotermia las fenotiacinas?

causano dilatazione vasale periferica soprattutto se somministrati per via endovenosa.

Detomidina (10-15 mg/kg EV) e Butorfanolo (20-30 mg/kg EV) è la combinazione più utilizzata nel

cavallo.

Detomidina Utilizzata in associazione a_____

chetamina, oppioidi

Combinazioni: nel cane utilizzato

con barbiturici, ketamina e oppioidi per l'induzione dell'anestesia

La modificata funzionalità cardiaca è mediata dal diminuito tono simpatico (recettori postsinaptici nel SNC),

da una diminuita diminuzione del rilascio di norepinefrina dalle terminazioni nervose simpatiche (recettori pregiunzionali) e da un alterato flusso coronarico

La sedazione e l'analgesia indotte dalla detomidina durano

di più di quelle indotte da uguali dosi di xylazina.

Miorisoluzione:

eccellente

FLUMAZENIL:

elevata affinità per i recettori delle benzodiazepine; la sua azione si manifesta rapidamente. L'effetto di antagonismo è relativamente lento (60 minuti)

Metabolizzato a livello..

epatico (demetilazione e idrossilazione)

MIDAZOLAM (IPNOVEL ®)

È SOLUBILE IN ACQUA Può essere mescolato con altri agenti anestetici e preanestetici. È meno irritante per i tessuti e più facilmente assorbito dopo somministrazione IM e SC (effetti visibili dopo 3 minuti dalla somministrazione IM). Come il diazepam se utilizzato singolarmente ha effetto sedativo minimo

¿Qué son las fenotiacinas?

È un bloccante alfa adrenergico --> resistenze vascolari periferiche